Papaverin
| |
| |
| Papaverin | |
| IUPAC-név | |
| 1-[(3,4-dimetoxifenil)metil]-6,7-dimetoxiizokinolin | |
| Kémiai azonosítók | |
| CAS-szám | 61-25-6 |
| PubChem | 4680 |
| DrugBank | APRD00628 |
| ATC kód | A03AD01, G04BE02 |
| Kémiai és fizikai tulajdonságok | |
| Kémiai képlet | C20H21NO4 |
| Moláris tömeg | 339,39 g/mol |
| Farmakokinetikai adatok | |
| Biohasznosíthatóság | 80% |
| Metabolizmus | máj |
| Biológiai felezési idő |
1,5–2 óra |
| Fehérjekötés | ~90% |
| Kiválasztás | vese |
| Terápiás előírások | |
| Terhességi kategória | USA: C |
| Alkalmazás | orális, intravénás, intramuszkuláris, szubkután, rectalis |
A papaverin (INN: papaverine) egy ópium alkaloid, melyet főként viscerális görcsök, érgörcsök (agyban, szívben) és néha erektilis diszfunkció kezelésére használnak. A kerti mák érett máktokja papaverint is tartalmaz, s ezen kívül még több mint 30 alkaloidot.[1] Innen kapta a nevét: papaver latinul mák, mákfej.[2]
Bár megtalálható az ópiumban, a papaverin szerkezetileg és hatásaiban is jelentősen eltér a többi ópiumalkaloidtól (ópiátok). A VIII. Magyar Gyógyszerkönyvben Papaverin-hidroklorid (Papaverini hydrochloridum) néven hivatalos.
Hatása
[szerkesztés]Elsősorban görcsoldó hatású. A Ca2+-csatornák gátlásával közvetlenül a simaizomsejtekre hatva, reverzibilisen csökkenti az izomtónust, emellett foszfodiészteráz-gátló hatással is rendelkezik. Csökkenti az erek tónusát és a vérnyomást, fokozza az agyi- és a koszorúér-keringést. Tágítja az ereket, valamint gátolja az adrenalin érszűkítő hatását, közvetlenül a simaizmok tónusának csökkentésével. A tüdőartéria és a perifériás erek erős tágulása miatt embóliában is hasznos lehet. Erősen tágítja az agyi ereket, növeli az agyi keringést. Oldja a gyomor-bél traktus görcseit, Pylorus spasmust és az epekőkólikát. Jól hat a vizeletelvezető rendszer görcsös állapotaira. Ernyeszti a hörgőket. A szívizom ingerlékenységét csökkenti, növeli a refrakter szakot, negatív kronotrop hatást fejt ki.
Jól szívódik fel az emésztőrendszerből, hatásának kezdete gyorsan alakul ki. 90%-a kötődik a plazmafehérjékhez. A májban gyorsan lebomlik, vizelettel ürül.
Javallatok
[szerkesztés]- simaizomgörcs: gyomor-, bél-, epe-, vese-, uréter-, hörgő- és méhgörcs
- ischaemiás keringési zavar: agy, szív, mesenterialis ischaemia
- mikrosebészeti beavatkozás után közvetlenül az erekbe
Ellenjavallatok
[szerkesztés]- allergia
- heveny szívinfarktus
- atrioventricularis block
- szívelégtelenség
- májelégtelenség
- veseelégtelenség
Relatív ellenjavallatok:
- zöldhályog (glaukóma)
- prosztatatúltengés
- gyomor-bélrendszeri szűkület
Mellékhatások
[szerkesztés]- Idegrendszeri: aluszékonyság, szédülés, fejfájás, collapsus
- Kardiológiai: polimorf ventricularis tachycardia, vérnyomás csökkenés
- Gastrointestinalis: székrekedés
- Labor eltérések: megnövekedett transzamináz, alkalikus foszfatáz szint
Adagolás
[szerkesztés]Szokásos napi adag: 2-3x1-3 tbl vagy amp
Készítmények
[szerkesztés]- BILA-GIT
- Meristin tabletta
- Neo-bilagit filmtabletta
- PAPAVERIN HYDROCHLORICUM
- Papaverinum hydrochloricum injekció
- PILULA ANTISPASTICA P.P.FONOVI
- PILULA ATROPINI COMP. FONOVI
- PILULA NICOPHYLLINI FONOVI
- PULV ANTISPASMODOLOR FONOVII
- PULV ASTHMALYT.FORTIS IN TABL
- PULV ASTHMALYTICUS FONOVII
- PULV CHOLAGOGUS FONOVII
- PULV SPASMALGETICUS FONOVII
- SUPP ANTISPAST P.P KISZERELT
- SUPP SPASMOLYT FONOVII
- SUPP THEOPHYL COMP FONOVII
- SUPPOSITORIUM SPASMOLYTICUM FONO VII.NATURLAND 6X TK
- TROPARIN
- Troparinum combinatum tabletta
Jegyzetek
[szerkesztés]- ↑ A mák
- ↑ Fülöp József: Rövid kémiai értelmező és etimológiai szótár. Celldömölk: Pauz–Westermann Könyvkiadó Kft. 1998. 110. o. ISBN 963 8334 96 7
Külső hivatkozások
[szerkesztés]- Pharmindex
- Gyógyszer kompendium