Rilonacept

composto chimico

Il rilonacept è un farmaco utilizzato come inibitore dell'interleuchina 1. Commercializzato dalla Regeneron Pharmaceuticals sotto il nome di Arcalyst, è una proteina dimerica che presenta il ligando specifico per il recettore 1 dell'interleuchina 1 (IL-1R1, un recettore intracellulare) e per il recettore accessorio dell'interleuchina 1 (IL-1RAcP). Legato al frammento Fc di una IgG1, il rilonacept blocca l'interleuchina 1.[1]

Rilonacept
Caratteristiche generali
Formula bruta o molecolareC9030H13932N2400O2670S74
Massa molecolare (u)201 209,36
Numero CAS501081-76-1
Codice ATCL04AC04
DrugBankDBDB06372
Dati farmacologici
Modalità di
somministrazione
sottocutanea
Indicazioni di sicurezza

Uno degli usi terapeutici principali del rilonacept riguarda le sindromi periodiche associate alla criopirina, in particolare la sindrome di Muckle-Wells; il farmaco si è dimostrato efficace anche in pazienti affetti da gotta refrattaria ad altre terapie[2] e da pericardite recidivante.[3]

Ritenendo che gli effetti collaterali del rilonacept superino i benefici terapeutici della somministrazione del rilonacept, la Food and Drug Administration ha rifiutato l'autorizzazione di utilizzo del farmaco negli Stati Uniti nei soggetti con gotta; tali effetti collaterali consistono principalmente in infezioni locali e irritazione nella sede dell'iniezione.[4]

  1. ^ (EN) Stahl N, Radin A, Mellis S, Rilonacept: CAPS and beyond, in Ann N Y Acad Sci, n. 1182, 2009, pp. 124–134. URL consultato il 31 marzo 2023.
  2. ^ (EN) Terkeltaub R, Sundy JS, Schumacher HR, Murphy F, Bookbinder S, Biedermann S, Wu R, Mellis S, Radin A, The interleukin 1 inhibitor rilonacept in treatment of chronic gouty arthritis: results of a placebo-controlled, monosequence crossover, non-randomised, single-blind pilot study, in Ann Rheum Dis, vol. 68, 2009, pp. 1613–1617. URL consultato il 31 marzo 2023.
  3. ^ (EN) Klein AL, Imazio M, Cremer P et al., Phase 3 trial of interleukin-1 trap rilonacept in recurrent pericarditis, in The New England Journal of Medicine, vol. 384, 2021, pp. 31-41. URL consultato il 31 marzo 2023.
  4. ^ (EN) Van Tassell BW, Toldo S, Mezzaroma E, Abbate A, Targeting Interleukin-1 in heart disease, in Circulation, vol. 128, 2013, pp. 1910-1923. URL consultato il 31 marzo 2023.

Voci correlate

modifica