ナリジクス酸
ナリジクス酸（ナリジクスさん、Nalidixic acid）とは、1962年にウィンスロップ・ラボラトリー社により開発（化学合成）された抗菌剤の一種である。日本では第一製薬により商品名:ウイントマイロンとして販売された。
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| IUPAC命名法による物質名 | |
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| 臨床データ | |
| 胎児危険度分類 |
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| 薬物動態データ | |
| 生物学的利用能 | － |
| 血漿タンパク結合 | 90% |
| 代謝 | 一部肝臓で代謝 |
| 半減期 | 6-7時間（健康時） |
| 排泄 | 尿中 |
| データベースID | |
| CAS番号 | 389-08-2 |
| ATCコード | J01MB02 (WHO) |
| PubChem | CID: 4421 |
| DrugBank | APRD01133 |
| KEGG | D00183 |
| 化学的データ | |
| 化学式 | C12H12N2O3 |
| 分子量 | 232.235 g/mol |
この化合物は最初に発見されたキノロン系抗菌剤であり、第一世代キノロンに分類されている。「ナリジキシン酸（ナリジキシンさん）」とも呼ばれる。主にグラム陰性菌に対して効果を発揮する。
活性
ナリジクス酸は他の多くのキノロン系抗菌剤と同じように、DNAジャイレースを阻害することによって効果を発揮する。DNAジャイレースが阻害されると、染色体中のDNAは正常な二重らせん構造を取れず、DNAの複製と転写が阻害される。その結果、細菌はタンパク質を合成できなくなるため、死に至る。
しかし、細菌がナリジクス酸に対する耐性を獲得するスピードが早かったため、現在ではやや時代遅れの薬剤である。
主な用途
- 尿路感染症に対する治療薬として用いられる。
- グラム陽性菌のみを選択培養する時にも有効である。
副作用
- 重篤な副作用がおこることはあまりない。
- 約5%の患者に消化管副作用（悪心、嘔吐、食欲不振など）が起こる。
- 5%未満の患者に中枢神経系副作用（軽度の頭痛、睡眠障害、めまいなど）が起こる。
- 中枢神経系障害のある患者に用いてはならない。
参考
- 「An Introduction to Medicinal Chemistry -Second Edition-」Graham L. Patrick著、OXFORD発行
- 万有製薬(株) メルクマニュアル 第17版
関連項目
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