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利用者:Anesth Earth/sandbox

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Anesth Earth/sandbox
IUPAC命名法による物質名
臨床データ
Drugs.com Micromedex Detailed Consumer Information
薬物動態データ
血漿タンパク結合97%
データベースID
CAS番号
 13838-16-9 チェック
ATCコード N01AB04 (WHO)
PubChem CID: 3226
IUPHAR/BPS 7175
DrugBank DB00228 チェック
ChemSpider 3113 チェック
UNII 91I69L5AY5 チェック
KEGG D00543  チェック
ChEBI CHEBI:4792 チェック
ChEMBL CHEMBL1257 チェック
化学的データ
化学式C3H2ClF5O
分子量184.49 g·mol−1
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エンフルラン（2-クロロ-1,1,2-トリフルオロエチル ジフルオロメチル エーテル）はハロゲン化エーテル（英語版）である。Ross Terrellにより1963年に開発され、1966年に初めて臨床使用された。1970年代から1980年代にかけて吸入麻酔薬として広く使用されたが[2]、現在では一般的に使用されていない。[3]

エンフルランはイソフルランの構造異性体である。室温では液体だが、容易に気化する。

物理的性質

性質 値
1気圧における沸点 56.5 °C
MAC 1.68
20 °Cにおける蒸気圧 22.9 kPa (172 mmHg)
血液/ガス分配係数 1.9
油/ガス分配係数 98

薬理学

全身麻酔薬の正確な作用機序は解明されていない（英語版）。[4]エンフルランはGABAA受容体[5][6][7][8]、グリシン受容体（英語版）、5-HT₃受容体（英語版）[9][10]の正のアロステリック調節因子として、またAMPA、カイニン酸、NMDA受容体[10][11][12]およびニコチン性アセチルコリン受容体[9]の負のアロステリック調節因子として作用する。

副作用

臨床的に、エンフルランは用量依存的に心筋の収縮力（英語版）を低下させ、それに伴い心筋の酸素消費も減少する。吸入量の2%から5%が肝臓で酸化され、フッ化物イオンとジフルオロメトキシ-ジフルオロ酢酸を生成する。これは構造異性体であるイソフルランの代謝よりも著しく高い。

また、エンフルランは発作（英語版）の閾値を下げるため、特にてんかん患者には使用すべきではない。[13]すべての強力な吸入麻酔薬と同様に、悪性高熱症の既知の誘発因子である。

他の強力な吸入麻酔薬と同様に、妊婦の子宮を弛緩させ、分娩時や妊娠子宮に対する処置時の出血量増加に関連する。

麻酔薬としては廃れたメトキシフルランには腎毒性があり、急性腎不全を引き起こしたが、これは一般にフッ化物イオンの遊離によるものとされている。エンフルランも同様に代謝されるが、フッ化物の遊離による血漿中濃度は低く、エンフルランに関連する腎不全はほとんど見られないか、全く見られなかった。[14]

労働安全衛生

米国の国立労働安全衛生研究所（英語版）（NIOSH）は、60分間の廃棄麻酔ガスへの曝露に対する推奨曝露限界（英語版）（REL）を2 ppm（15.1 mg/m3）と設定している。エンフルランへの職業曝露の症状には、眼刺激、中枢神経系抑制（英語版）、鎮痛、麻酔、痙攣、および呼吸抑制がある。[15]

参考文献

  1. ^ Anvisa (2023年3月31日). “RDC Nº 784 - Listas de Substâncias Entorpecentes, Psicotrópicas, Precursoras e Outras sob Controle Especial” [Collegiate Board Resolution No. 784 - Lists of Narcotic, Psychotropic, Precursor, and Other Substances under Special Control] (ポルトガル語). Diário Oficial da União（英語版）. 2023年8月3日時点のオリジナルよりアーカイブ。2023年8月16日閲覧。
  2. ^ Electroencephalography: Basic Principles, Clinical Applications, and Related Fields. Lippincott Williams & Wilkins. (2005). p. 1156. ISBN 978-0-7817-5126-1. https://books.google.com/books?id=tndqYGPHQdEC&pg=PA1156 
  3. ^ Pharmacology and Physiology for Anesthesia. (2013). doi:10.1016/C2009-0-41712-4. ISBN 9781437716795 
  4. ^ “How does anesthesia work?”. Scientific American (7 February 2005). Template:Cite webの呼び出しエラー：引数 accessdate は必須です。
  5. ^ “Effects of two volatile anesthetics and a volatile convulsant on the excitatory and inhibitory amino acid responses in dissociated CNS neurons of the rat”. Journal of Neurophysiology 66 (6): 2014–2021. (December 1991). doi:10.1152/jn.1991.66.6.2014. PMID 1667416. 
  6. ^ “Enhancement of gamma-aminobutyric acid-activated Cl- currents in cultured rat hippocampal neurones by three volatile anaesthetics”. The Journal of Physiology 449: 279–293. (April 1992). doi:10.1113/jphysiol.1992.sp019086. PMC 1176079. PMID 1326046. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC1176079/. 
  7. ^ “The actions of ether, alcohol and alkane general anaesthetics on GABAA and glycine receptors and the effects of TM2 and TM3 mutations”. British Journal of Pharmacology 129 (4): 731–743. (February 2000). doi:10.1038/sj.bjp.0703087. PMC 1571881. PMID 10683198. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC1571881/. 
  8. ^ “General anesthetics potentiate gamma-aminobutyric acid actions on gamma-aminobutyric acidA receptors expressed by Xenopus oocytes: lack of involvement of intracellular calcium”. The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics 263 (2): 569–578. (November 1992). PMID 1331405. 
  9. ^ a b Neurochemistry of Consciousness: Neurotransmitters in Mind. John Benjamins Publishing. (2002). pp. 154–. ISBN 978-1-58811-124-1. https://books.google.com/books?id=3o2fCDDoSuUC&pg=PA154 
  10. ^ a b A Practice of Anesthesia for Infants and Children: Expert Consult - Online and Print. Elsevier Health Sciences. (2013). pp. 499–. ISBN 978-1-4377-2792-0. https://books.google.com/books?id=MAXTnQStL0cC&pg=PA499 
  11. ^ Clinical Anesthesia, 7e: Print + Ebook with Multimedia. Lippincott Williams & Wilkins. (7 February 2013). pp. 116–. ISBN 978-1-4698-3027-8. https://books.google.com/books?id=exygUxEuxnIC&pg=PA116 
  12. ^ “Enflurane inhibits NMDA, AMPA, and kainate-induced currents in Xenopus oocytes expressing mouse and human brain mRNA”. FASEB Journal 7 (5): 479–485. (March 1993). doi:10.1096/fasebj.7.5.7681790. PMID 7681790. 
  13. ^ Enflurane has established ictogenic properties?. (April 2004). doi:10.15363/thinklab.d224. オリジナルのOctober 18, 2016時点におけるアーカイブ。. https://web.archive.org/web/20161018215613/https://thinklab.com/discussion/prediction-in-epilepsy/224#6 October 17, 2016閲覧。. 
  14. ^ Clinical Anesthesiology (3rd ed.). New York: Lange Medical Books/McGraw-Hill. (September 2006). p. 142 
  15. ^ “CDC - NIOSH Pocket Guide to Chemical Hazards - Enflurane”. www.cdc.gov. 2015年10月1日閲覧。


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