Mostrar código-fonte de Nitrosoureia

{{Chembox
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| ImageNameL1 = Skeletal formula of a minor tautomer of nitrosourea
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| IUPACName = Nitrosourea
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| CASNo = 13010-20-3
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| PubChem = 105035
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| SMILES = NC(=O)N=NO
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|Section2={{Chembox Properties
| C=1 | H=3 | N=3 | O=2 
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'''Nitrosoureia''' é uma classe de compostos que incluem um grupo nitroso (R-NO) e uma [[ureia]] (CH<sub>4</sub>N<sub>2</sub>O).

Possuem atividade antitumoral e podem cruzar a [[barreira hematoencefálica]].<ref>http://www.cancer.gov/espanol/publicaciones/diccionario?cdrid=46062</ref> Podem ser usados para tratar [[Câncer do cérebro]] como um [[glioblastoma]].

== Mecanismo de ação ==
Os nitrosoureias inativam [[covalente|covalentemente]] a [[tioredoxina]]-[[redutase]], [[glutationa]]-redutase e a [[Ribonucleotídeo redutase]] por [[alquilação]] seus [[tiolato]]s no [[sítio ativo|sítios ativos]]. A inibição destes sistemas de transferência de elétrons pelas nitrosoureias gera um efeito citostático. O cálcio intracelular protege a tioredoxina-redutase da desactivação pelas nitrosoureias. Tioredoxina reduzida ou glutationa reduzida podem deslocar as nitrosoureias do sítio ativo revertendo o efeito inibitório.<ref>Schallreuter KU, Gleason FK, Wood JM. The mechanism of action of the nitrosourea anti-tumor drugs on thioredoxin reductase, glutathione reductase and ribonucleotide reductase. Biochim Biophys Acta. 1990 Aug 13;1054(1):14-20. Pubmed [http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/2200526]</ref>

== Indicação ==
Normalmente, as células não proliferantes reparam danos no ADN rapidamente. Células que se proliferam rápido, como tumores, são muito menos eficientes na reparação. Quanto maior a dose, mais danos ao DNA e, por conseguinte, maior a probabilidade de morte celular. Assim, os agentes alquilantes podem ser usados para tratar<ref name=SWOSU>South Oklahoma State University database [http://faculty.swosu.edu/scott.long/phcl/antineop.htm Antineoplastic Alkylating Agents] {{Wayback|url=http://faculty.swosu.edu/scott.long/phcl/antineop.htm |date=20090307052941 }}</ref>:
*[[Carmustina]] (BCNU): Tanto em [[Linfoma de Hodgkin]] e [[linfoma não-Hodgkin]], [[tumores cerebrais]], [[mieloma múltiplo]], [[melanoma]];
*[[Lomustina]] (CCNU): Tanto em [[Linfoma de Hodgkin]] e [[linfoma não-Hodgkin]], [[tumores cerebrais]], [[mieloma múltiplo]], [[melanoma]] e [[câncer pulmonar de células pequenas]];
*[[Semustina]]: Principalmente [[Câncer do cérebro]], [[câncer de estômago]] e [[câncer de cólon]]. Também serve para [[Linfoma de Hodgkin]] e [[linfoma não-Hodgkin]], [[tumores cerebrais]], [[mieloma múltiplo]], [[melanoma]] e [[câncer pulmonar de células pequenas]];
*[[Estreptozotocina]]: [[Insulinoma]], [[linfoma]]s e [[tumor carcinoide]]
*Clorozotozina: Raramente usado.

== Toxidade ==
Podem causar [[fibrose pulmonar]], [[fibrose hepática]] e [[insuficiência renal]]. Irritam o trato gastrointestinal, causam rubor e podem suprimir a atividade da medula óssea vários dias depois.<ref name=SWOSU/>

{{referências}}

[[Categoria:Antineoplásicos]]