Ogled vira Indinavir

{{Drugbox
| Verifiedfields = changed
| verifiedrevid = 406524305
| IUPAC_name = (2''S'')-1-[(2''S'',4''R'')-4-benzil-2-hidroksi-4-<nowiki/>{[(1''S'',2''R'')-2-hidroksi-2,3-dihidro-1''H''-inden-1-il]karbamoil}butyl]-''N-terc''-butil-4-(piridin-3-ilmetil)piperazin-2-karboksamid
| image = Indinavir Structural Formula V.2.svg

<!--Clinical data-->
| tradename = Crixivan
| Drugs.com = {{drugs.com|monograph|indinavir-sulfate}}
| MedlinePlus = a696028
| licence_US = Indinavir
| pregnancy_US = C
| legal_status =  
| routes_of_administration = peroralno

<!--Pharmacokinetic data-->
| bioavailability =  
| protein_bound = 60 %
| metabolism = [[jetra|jetrna]] s pomočjo [[CYP3A4]]
| elimination_half-life = 1,8 (± 0,4) ur

<!--Identifiers-->
| CASNo_Ref = {{cascite|correct|CAS}}
| CAS_number_Ref = {{cascite|correct|??}}
| CAS_number = 150378-17-9
| ATC_prefix = J05
| ATC_suffix = AE02
| ATC_supplemental =  
| PubChem = 5362440
| DrugBank_Ref = {{drugbankcite|correct|drugbank}}
| DrugBank = APRD00069
| ChemSpiderID_Ref = {{chemspidercite|correct|chemspider}}
| ChemSpiderID = 4515036
| UNII_Ref = {{fdacite|correct|FDA}}
| UNII = 9MG78X43ZT
| KEGG_Ref = {{keggcite|changed|kegg}}
| KEGG = C07051
| ChEBI_Ref = {{ebicite|changed|EBI}}
| ChEBI = 44032
| ChEMBL_Ref = {{ebicite|changed|EBI}}
| ChEMBL = 540914
| NIAID_ChemDB = 005824

<!--Chemical data-->
| C=36 | H=47 | N=5 | O=4 
| molecular_weight = 613,79 g/mol
| smiles = CC(C)(C)NC(=O)[C@@H]1CN(CCN1C[C@H](C[C@@H](Cc2ccccc2)C(=O)N[C@H]3c4ccccc4C[C@H]3O)O)Cc5cccnc5
| InChI = 1/C36H47N5O4/c1-36(2,3)39-35(45)31-24-40(22-26-12-9-15-37-21-26)16-17-41(31)23-29(42)19-28(18-25-10-5-4-6-11-25)34(44)38-33-30-14-8-7-13-27(30)20-32(33)43/h4-15,21,28-29,31-33,42-43H,16-20,22-24H2,1-3H3,(H,38,44)(H,39,45)/t28-,29+,31+,32-,33+/m1/s1
| InChIKey = CBVCZFGXHXORBI-PXQQMZJSBP
| StdInChI_Ref = {{stdinchicite|correct|chemspider}}
| StdInChI = 1S/C36H47N5O4/c1-36(2,3)39-35(45)31-24-40(22-26-12-9-15-37-21-26)16-17-41(31)23-29(42)19-28(18-25-10-5-4-6-11-25)34(44)38-33-30-14-8-7-13-27(30)20-32(33)43/h4-15,21,28-29,31-33,42-43H,16-20,22-24H2,1-3H3,(H,38,44)(H,39,45)/t28-,29+,31+,32-,33+/m1/s1
| StdInChIKey_Ref = {{stdinchicite|correct|chemspider}}
| StdInChIKey = CBVCZFGXHXORBI-PXQQMZJSSA-N
}}
'''Indinavir''' je [[zaviralec proteaze HIV]], ki se v kombinaciji z [[zaviralci reverzne transkriptaze]] uporablja za zdravljenje okužbe s [[HIV]].<ref>http://lsm1.amebis.si/lsmeds/novPogoj.aspx?pPogoj=indinavir {{Webarchive|url=https://web.archive.org/web/20140518134716/http://lsm1.amebis.si/lsmeds/novPogoj.aspx?pPogoj=indinavir |date=2014-05-18 }}, Slovenski medicinski e-slovar, vpogled: 26. 1. 2011.</ref> Na tržišču je zdravilo pod zaščitenim imenom '''Crixivan''' proizvajalca [[Merck Sharp & Dohme Limited]].

== Zgodovina ==
Ameriški [[Urad za prehrano in zdravila]] je izdal za indinavir [[dovoljenje za promet z zdravilom]] 13. 3. 1996 in s tem je postal osma protiretrovirusna učinkovina na tržišču. Indinavir je izkazoval močnejši učinek od vseh prejšnjih protiretrovirusnih zdravil in se je v kombinaciji s še dvema nukleozidnima zaviralcema reverzne transkriptaze začel uporabljati kot standardna oblika zdravljenja okužbe s HIV-om. 

V zadnjem času ga nadomeščajo novejše učinkovine ([[lopinavir]], [[atazanavir]]), ki so bolniku prijaznejše za jemanje ter izkazujejo manjše tveganje pri virusih za pojav odpornosti proti zdravilom. 

== Odmerjanje ==
Ker se indinavir hitro presnavlja, je potrebno natančno odmerjanje na osem ur, da se ne poveča tveganje za pojav odpornih sevov virusa. 

Za optimalno vsrkanje iz [[prebavila|prebavil]] v [[krvni obtok]] se zdravilo ne sme jemati s hrano, ampak z vodo eno  uro pred obrokom ali dve uri po njem. Izjemoma se ga lahko jemlje skupaj z lahkim obrokom z malo [[maščoba]]mi.<ref name=spc>Povzetek glavnih značilnosti zdravila Crixivan, zadnja revizija besedila 13. 9. 2011.</ref>

== Neželeni učinki ==

Zelo pogosti [[neželeni učinek|neželeni učinki]] so: [[omotica]], [[glavobol]], [[siljenje na bruhanje]], [[bruhanje]], [[driska]], nelagoden občutek v [[želodec|želodcu]] ali [[spahovanje]] po jedi, suha koža, [[izpuščaj]], oslabelost/utrujenost, motnje [[okušanje|okušanja]], [[bolečina|bolečine]]/[[oteklina|otekanje]] v [[trebuh]]u.<ref name=spc/>

Neželeni učinki vključujejo tudi:
* [[ledvični kamen|ledvične kamne]]
* [[odpoved ledvic]]
* [[presnovna motnja|presnovne motnje]], vključno s [[hiperlipidemija|hiperlipidemijo]] (zvišane vrednosti [[holesterol]]a ali [[triglicerid]]ov v krvi )
* spremembe telesnega maščevja  ([[lipotamoza]], [[lipoatrofija]])

Indinavir naj bi zaviral proizvodnjo [[dušikov oksid|dušikovega oksida]] v ledvicah in zato prihaja do motenj v delovanju ledvic, sterilne [[levkociturija|levkociturije]] in zmanjšanega [[očistek|očistka]] [[kreatinin]]a.<ref>M. Eira, M. Araujo and A.C. Seguro. [http://www.scielo.br/pdf/bjmbr/v39n8/6140.pdf Urinary NO<sub>3</sub> excretion and renal failure in indinavir-treated patients]. Brazilian Journal of Medical and Biological Research (2006) 39: 1065-1070.</ref> Dušikov oksid namreč širi žile in v njegovi odsotnosti se lahko majhne žile v ledvicah pokrčijo, kar povzroči [[ishemija|ishemijo]] ledvičnega tkiva.

Prav tako naj bi povzročal motnje [[endotelij]]ske funkcije in pospeševal [[ateroskleroza|aterosklerozo]].<ref name="pmid16290967">Shankar SS, Dubé MP, Gorski JC, Klaunig JE, Steinberg HO. [http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/16290967 Indinavir impairs endothelial function in healthy HIV-negative men.] Am Heart J. 2005 Nov;150(5):933.</ref>

== Viri ==
{{seznam_referenc}}

[[Kategorija:Protiretrovirusna zdravila]]
[[Kategorija:Proteazni zaviralci]]
[[Kategorija:Osnovna zdravila Svetovne zdravstvene organizacije]]