Анальгін

Анальгі́н (Метамізол, Analginum, Metamizol) — болезнижувальний препарат. Застосовується для лікування легкого та помірного болю (наприклад, при головному болю).


Анальгін
Систематизована назва за IUPAC
[(1,5-диметил-3-оксо-2-феніл-2,3-дигідро-1Н-піразол-4-іл)-N-метиламіно]метансульфонат натрію [(2,3-Dihydro-1,5-dimethyl-3-oxo-2-phenyl-1H-pyrazol-4-yl)methylamino] methanesulfonic acid
Класифікація
ATC-код	N02BB02
PubChem	3111
CAS	50567-35-6
DrugBank	DB04817
Хімічна структура
Формула	C₁₃H₁₇N₃O₄S
Мол. маса	311.356 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність	100 %
Метаболізм	Печінка
Період напіввиведення	14 хвилин(пероральний прийом), метаболіти 2-4 години
Екскреція	Сеча 96 %, фекалії — 4 % (86 % — орально)
Реєстрація лікарського засобу в Україні

Загальна характеристика

Міжнародна та хімічна назви: metamizole sodium; [(1,5-диметил-3-оксо-2-феніл-2,3-дигідро-1Н-піразол-4-іл)-N-метиламіно]метансульфонат натрію; Основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого або білого з жовтуватим відтінком кольору, із плоскою поверхнею фаскою та рискою; розчин прозорого білого або жовтуватого відтінку.

Склад: 1 таблетка містить метамізолу натрію 0,5 г;

допоміжні речовини (анальгін-дарниця): крохмаль картопляний, кальцію стеарат, тальк.

Розчин містить 500 мг діючої речовини;

допоміжні речовини: натрію сульфіт безводний (Е 221), натрію формальдегід сульфоксилат дигідрат, кислота хлористоводнева розведена, вода для ін'єкцій

Форма випуску. Таблетки. Ампули (розчин для інєкцій). Супозиторії.

Фармакотерапевтична група

Анальгетики та антипіретики. Код АТС N02B B02.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Анальгін (метамізол натрію) виявляє аналгетичну, жарознижуючу та протизапальну дію. Аналгетичний ефект обумовлений інгібіцією ЦОГ та блокуванням синтезу простагландинів з арахідонової кислоти, які беруть участь у формуванні больових реакцій (брадикініни, простагландини та ін.); уповільненням проведення екстра- та пропріоцептивних больових імпульсів у центральній нервовій системі, підвищенням порога збудливості таламічних центрів больової чутливості та зменшенням реакції структур головного мозку, що відповідають за сприймання болю на зовнішні подразники. Антипіретичний ефект обумовлений зменшенням утворення і вивільнення з нейтрофільних гранулоцитів субстанцій, що впливають на теплопродукцію. Протизапальний ефект пов'язаний із пригніченням синтезу простагландинів.

Фармакокінетика

Метамізол натрію добре всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Терапевтична концентрація в плазмі крові досягається приблизно через півгодини після прийому препарату. Максимальна плазмова концентрація метамізолу натрію після перорального прийому дози у 6 мг/кг маси тіла досягається через 1-1,5 годин. У незначній кількості зв'язується з білками плазми крові й інтенсивно метаболізується в печінці: значна частина речовини гідролізується з утворенням 4-метиламіноантипірину, що деметилюється з утворенням фармакологічно активного 4-аміноантипірину, 50-60 % якого зв'язується з білками плазми крові, і ацетильоване похідне якого виводиться із сечею. Препарат також проникає крізь плаценту та у грудне молоко.

Показання для застосування

Больовий синдром: головний та зубний біль, невралгія, радикуліт, міозит, біль під час менструації. Як допоміжний засіб може застосовуватися для зменшення болю після хірургічних і діагностичних втручань. Гіпертермічний синдром.

Спосіб застосування та дози

Дорослим і підліткам віком від 12 років призначають звичайно по 250—500 мг 1-2 рази на добу. Таблетки приймають після їжі, запиваючи невеликою кількістю води. Тривалість прийому препарату — не більше 2 днів.

Побічна дія

У терапевтичних дозах препарат звичайно добре переноситься. Іноді можливі алергічні реакції (шкірний висип, набряк Квінке), синдром Стівенса — Джонсона, синдром Лаєлла, анафілактичний шок. Можливе пригнічення кровотворення (тромбоцитопенія, гранулоцитопенія, лейкопенія, анемія, в поодиноких випадках — агранулоцитоз). При схильності до бронхоспазму можливо провокування нападу.

Протипоказання

Підвищена чутливість до похідних піразолону (бутадіон, трибузон, антипірин). Виражені порушення функції печінки чи/та нирок. Захворювання системи крові. Дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази. Вагітність, період годування груддю, бронхіальна астма. Не призначати дітям до 12 років.

Передозування

Симптоми: гіпотермія, відчуття серцебиття, задишка, шум у вухах, нудота, блювання, слабкість, сонливість, марення, порушення свідомості, судомний синдром; можливий розвиток гострого агранулоцитозу, гострої ниркової і печінкової недостатності.

Лікування: індукція блювання, промивання шлунка, призначення сольових проносних, активованого вугілля і проведення форсованого діурезу, симптоматична терапія, спрямована на підтримку життєво важливих функцій.

Особливості застосування

Виключається застосування препарату для зняття гострого болю у животі (до з'ясування причини). При застосуванні препарату необхідно контролювати склад периферичної крові (лейкоцитарну формулу). З обережністю застосовують для лікування пацієнтів з анамнестичними вказівками на захворювання нирок (пієлонефрит, гломерулонефрит), алергічні захворювання та при тривалому алкогольному анамнезі. При застосуванні Анальгіну можливе забарвлення сечі в червоний колір у зв'язку з виділенням метаболіту.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Одночасне застосування метамізолу з іншими ненаркотичними аналгетиками може призвести до взаємного посилення токсичних ефектів. Седативні засоби та транквілізатори (сибазон, тріоксазин, валокардин, кодеїн, анаприлін, блокатори Н2-рецепторів) посилюють знеболювальну дію метамізолу. Трициклічні антидепресанти (амізол, доксепін), пероральні контрацептиви, алопуринол порушують метаболізм метамізолу в печінці та підвищують його токсичність. Барбітурати (фенобарбітал, беласпон), фенілбутазон та інші індуктори мікросомальних ферментів печінки послабляють дію метамізолу. Необхідна обережність при одночасному застосуванні препарату з сульфоніламідними цукрознижувальними препаратами (посилюється гіпоглікемічна дія) та діуретиками (фуросемід). Сарколізин і мерказоліл збільшують імовірність розвитку лейкопенії. Метамізол натрію посилює седативну дію алкоголю та знижує концентрацію циклоспорину в плазмі.

Умови та термін зберігання

Зберігати в недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці при температурі від 15 °С до 25 °С. Термін придатності — 4 роки.

Умови відпуску

В Україні на 2019 рік відпускається без рецепту^[1].

Упаковка

По 10 таблеток у контурній чарунковій або безчарунковій упаковці

Синоніми

Торговельні марки

Метамізол, Metamizole, Metamizol, Метамізол натрію, Анальгін, Метамізолу магнезія, Nolotil, Рональгін, Ronalgin, Веталгін, Vetalgin, Algocalmin, Algopyrin, Analgetin, Minalgin, Neomelubrin, Noramidopyrinmethansulfonat-natrium, новальгін, Novaldin, Novalgin, Novamidazophen, Novaminosulfon, Новапірин, Novapyrin, Pantalgan, Піральгін, Pyralgin, Піретин, Pyretin, Pyridone, Pyrisan, Toralgin, Totalgine, Піразолон.^[2]

Дженерики

Noramidopyrine, Noramidopyrinium-methansulfonsäure, Metamizol hemimagnesium, Dipyrone, Dipirona, Dipyrone, Діпирон, Metamizole Sodium, Sulpyrine Hydrate, Салпірин, Сульпірин, Sulpyrin, DPS, Метапірин, Metapyrin, Methampyrone, Methylmelubrin, Natrium dimethylaminophenazonsulfonicum, NSC 73205, Sodium methylaminoantipyrine methanesulfonate, UNII-6429L0L52Y, Métamizol sodique, Metamizol Sodium, Metamizole sodium, Metamizol-Natrium, Metamizolum natricum^[3]

Обмеження в світі

Легальний статус Метамізолу за країнами:

(Сірий) не має даних; скоріше за все, якщо країна не досліджена.

(Небесно-синій) без обмежень.

Доступно, але немає даних про вимоги до рецептів

(Синій) тільки за рецептом, з обмеженнями на його використання.

(Помаранчевий) тільки за рецептом, з великими обмеженнями на його використання.

(Червоний) повна заборона.

^[4]

Метамізол натрію заборонено в кількох країнах, доступний за рецептом в інших (іноді з сильними попередженнями, іноді без), і доступний без будь-яких обмежень у решті. Наприклад, схвалення було відкликано у Канаді (1963 р.)^[5], у Швеції (1974 р.), США (1977 р.) та Індії (2013 р. заборона скасована в 2014 р.)^[6]^[7]. У 2018 році медичне розслідування в Іспанії вивчало «Nolotil» (метамізолу магнезія) після смерті декількох британців у країні. Як можлива причина цих випадків вказується агранулоцитоз, який може з'являтись при довготривалому прийманні метамізолу; після чого було заборонено застосовувати цей препарат для англо-саксонців і скандинавів^[8].

Див. також

Примітки

↑ АНАЛЬГІН-ДАРНИЦЯ таблетки. Архів оригіналу за 6 березня 2019. Процитовано 3 березня 2019.
↑ Метамізол (Metamizol Na, Анальгін, Analgin) від BIBLOS.in [Архівовано 27 травня 2019 у Wayback Machine.], 2008^{[недоступне посилання з березень 2022]}
↑ Metamizole. Архів оригіналу за 23 жовтня 2017. Процитовано 20 лютого 2019.
↑ United Nations Department of Economic and Social Affairs (2005). Consolidated List of Products Whose Consumption and/or Sale Have Been Banned, Withdrawn, Severely Restricted of Not Approved by Governments (PDF) (вид. 12th). New York: United Nations. с. 171—5. Архів оригіналу (PDF) за 21 квітня 2021. Процитовано 3 квітня 2013.
↑ Metamizol(U.S. National Library of Medicine:pubchem). Архів оригіналу за 22 лютого 2019. Процитовано 28 лютого 2019.
↑ (англ.)Department of Economic and Social Affairs of the United Nations Secretariat Consolidated List of Products Whose Consumption and/or Sale Have Been Banned, Withdrawn, Severely Restricted or not Approved by Governments Fourteenth Issue (New data only) [Архівовано 21 квітня 2021 у Wayback Machine.]
↑ (англ.)Novel bioactive metabolites of dipyrone (metamizol). Tobias Rogosch, Christian Sinning, Agnes Podlewski, Bernhard Watzer, Joel Schlosburg, Aron H. Lichtman, Maria G. Cascio, Tiziana Bisogno, Vincenzo Di Marzo, Rolf Nüsing, and Peter Immingb doi: 10.1016/j.bmc.2011.11.028
↑ (англ.)«EXCLUSIVE: SOUTHERN SPAIN HOSPITALS IN BRITISH EXPAT HOTSPOT ISSUE WARNING FOR 'LETHAL' PAINKILLER NOLOTIL». Retrieved 27 April 2018. [Архівовано 21 лютого 2019 у Wayback Machine.]

Література

Фармацевтична хімія : [арх. 11 березня 2021] : підручник / ред. П. О. Безуглий. — Вінниця : Нова Книга, 2008. — С. 31, 309, 313—315. — 560 с. — ISBN 978-966-382-113-9.
Фармакологія: підручник / І. В. Нековаль, Т. В. Казанюк. — 4-е вид., виправл. — К.: ВСВ «Медицина», 2011.— 520 с. ISBN 978-617-505-147-4 (С.230,237-238,241,424)
Metamizol Will-Pharma 500 mg/ml solution for injection (metamizole sodium monohydrate) Public Assessment Report/ Scientific discussion [Архівовано 22 лютого 2019 у Wayback Machine.], 2018

Посилання

Анальгін-Дарниця — Таблетки [Архівовано 11 лютого 2022 у Wayback Machine.]
інструкція, АНАЛЬГІН-ДАРНИЦЯ [Архівовано 21 лютого 2019 у Wayback Machine.] на сайті mozdocs.kiev.ua

[1] АНАЛЬГІН-ДАРНИЦЯ таблетки. Архів оригіналу за 6 березня 2019. Процитовано 3 березня 2019.

[2] Метамізол (Metamizol Na, Анальгін, Analgin) від BIBLOS.in [Архівовано 27 травня 2019 у Wayback Machine.], 2008^{[недоступне посилання з березень 2022]}

[3] Metamizole. Архів оригіналу за 23 жовтня 2017. Процитовано 20 лютого 2019.

[4] United Nations Department of Economic and Social Affairs (2005). Consolidated List of Products Whose Consumption and/or Sale Have Been Banned, Withdrawn, Severely Restricted of Not Approved by Governments (PDF) (вид. 12th). New York: United Nations. с. 171—5. Архів оригіналу (PDF) за 21 квітня 2021. Процитовано 3 квітня 2013.

[5] Metamizol(U.S. National Library of Medicine:pubchem). Архів оригіналу за 22 лютого 2019. Процитовано 28 лютого 2019.

[6] (англ.)Department of Economic and Social Affairs of the United Nations Secretariat Consolidated List of Products Whose Consumption and/or Sale Have Been Banned, Withdrawn, Severely Restricted or not Approved by Governments Fourteenth Issue (New data only) [Архівовано 21 квітня 2021 у Wayback Machine.]

[7] (англ.)Novel bioactive metabolites of dipyrone (metamizol). Tobias Rogosch, Christian Sinning, Agnes Podlewski, Bernhard Watzer, Joel Schlosburg, Aron H. Lichtman, Maria G. Cascio, Tiziana Bisogno, Vincenzo Di Marzo, Rolf Nüsing, and Peter Immingb doi: 10.1016/j.bmc.2011.11.028

[8] (англ.)«EXCLUSIVE: SOUTHERN SPAIN HOSPITALS IN BRITISH EXPAT HOTSPOT ISSUE WARNING FOR 'LETHAL' PAINKILLER NOLOTIL». Retrieved 27 April 2018. [Архівовано 21 лютого 2019 у Wayback Machine.]

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

[7]

[8]