Vés al contingut

Receptor de glucocorticoides

De la Viquipèdia, l'enciclopèdia lliure
Infotaula de gen receptor de glucocorticoides

Estructures cristal·logràfiques dels dominis d'unió a l'ADN (DBD, a l'esquerra, {{PDB|1R4O}} unit a l'ADN) i d'unió al lligand (LBD, dreta, {{PDB2|1M2Z}} unit a la dexametasona, en bastons blancs, i al coactivador TIF2, en vermell) del receptor de glucocorticoides. Es representen amb punts grocs les unions de pont d'hidrogen entre el receptor i el lligand.
Estructures disponibles
PDBCerca ortòloga: PDBe RCSB
Identificadors
ÀliesNR3C1 (HUGO), GCCR, GCR, GCRST, GR, GRL, nuclear receptor subfamily 3 group C member 1, Glucocorticoid Receptor
Identif. externsOMIM: 138040   MGI: 95824   HomoloGene: 30960   GeneCards: NR3C1   OMA: NR3C1 - orthologs
Malalties relacionades genèticament
Resistència als glucocorticoides [1]
Dirigit pel fàrmac
mometasone furoate Podeu traduir-lo, triamcinolona, prednisolona Podeu corregir-lo [2]
budesonida Podeu corregir-lo, ciclesonida Podeu corregir-lo, clobetasol propionate Podeu traduir-lo, cortisol, desoxicortona Podeu corregir-lo, desoximetasona Podeu corregir-lo, dexametasona, difluprednat Podeu corregir-lo, acetònid de fluocinolona, fluocinonide Podeu traduir-lo, fluorometholone Podeu traduir-lo, fluticasone Podeu traduir-lo, fluticasone propionate Podeu traduir-lo, metilprednisolona, prednisolona Podeu corregir-lo, prednisona, RU28362 Podeu traduir-lo, triamcinolona, triamcinolone acetonide Podeu traduir-lo, betametasona Podeu corregir-lo, mifepristona Podeu corregir-lo [3]
Wikidata
Veure/Editar gen humàVeure/Editar gen del ratolí

El receptor de glucocorticoides (GR per les seves sigles en anglès), també anomenat NR3C1 (receptor nuclear de la subfamília 3, grup C, membre 1) és el receptor al qual s'uneix el cortisol i altres glucocorticoides.[8]

El receptor de glucocorticoides s'expressa en gairebé totes les cèl·lules del cos i regula gens que controlen el desenvolupament, el metabolisme i la resposta immunitària. Com que el gen del receptor s'expressa en diverses formes, té efectes variats en diferents parts del cos (és pleiotròpic).

El mecanisme principal d'acció del receptor en resposta a la seva unió a glucocorticoides és la regulació de la transcripció gènica.[9][10] El receptor sense unir al lligand està situat al citosol. Després que el lligand s'hi uneixi, el complex receptor-glucocorticoide pot emprendre dos camins. Pot activar la transcripció de protrïnes antiinflamatòries al nucli o pot reprimir l'expressió de proteïnes pro-inflamatòries al citosol (evitant la translocació d'altres factors de transcripció del citosol al nucli).

En humans, el receptor de glucocorticoides està codificat pel gen NR3C1, que es troba al cromosoma 5 (5q31).[11][12]

Referències

[modifica]
  1. «Malalties que s'associen genèticament amb receptor de glucocorticoides, vegeu/editeu les referències a wikidata».
  2. «Fàrmacs amb els quals interactuen físicament amb Glucocorticoid receptor, vegeu/editeu les referències a wikidata».
  3. «Fàrmacs amb els quals interactuen físicament amb Receptor de glucocorticoides, vegeu/editeu les referències a wikidata».
  4. 4,0 4,1 4,2 GRCh38: Ensembl release 89: ENSG00000113580 - Ensembl, May 2017
  5. 5,0 5,1 5,2 GRCm38: Ensembl release 89: ENSMUSG00000024431Ensembl, May 2017
  6. «Human PubMed Reference:». National Center for Biotechnology Information, U.S. National Library of Medicine.
  7. «Mouse PubMed Reference:». National Center for Biotechnology Information, U.S. National Library of Medicine.
  8. Joseph A. Bellanti. Immunology III. W. B. Saunders, 1985, p. 550-7. ISBN 0721616682. 
  9. Lu NZ, Wardell SE, Burnstein KL, Defranco D, Fuller PJ, Giguere V, Hochberg RB, McKay L, Renoir JM, Weigel NL, Wilson EM, McDonnell DP, Cidlowski JA «International Union of Pharmacology. LXV. The pharmacology and classification of the nuclear receptor superfamily: glucocorticoid, mineralocorticoid, progesterone, and androgen receptors». Pharmacol Revl, 58, 4, 2006, pàg. 782–97. DOI: 10.1124/pr.58.4.9. PMID: 17132855.
  10. Rhen T, Cidlowski JA «Antiinflammatory action of glucocorticoids--new mechanisms for old drugs». N. Engl. J. Med., 353, 16, octubre 2005, pàg. 1711–23. DOI: 10.1056/NEJMra050541. PMID: 16236742.
  11. Hollenberg SM, Weinberger C, Ong ES, Cerelli G, Oro A, Lebo R, Thompson EB, Rosenfeld MG, Evans RM «Primary structure and expression of a functional human glucocorticoid receptor cDNA». Nature, 318, 6047, 1985, pàg. 635–41. Bibcode: 1985Natur.318..635H. DOI: 10.1038/318635a0. PMC: 6165583. PMID: 2867473.
  12. Francke U, Foellmer BE «The glucocorticoid receptor gene is in 5q31-q32 [corrected]». Genomics, 4, 4, 5-1989, pàg. 610–2. DOI: 10.1016/0888-7543(89)90287-5. PMID: 2744768.