Rabéprazole
| Rabéprazole | |
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| Informations générales | |
|---|---|
| Princeps | Pariet (France, Suisse, Canada) |
| Classe | Inhibiteur de la pompe à proton (IPP) |
| Forme | Comprimé gastro résistant |
| Administration | per os |
| Dosage | 10 à 20 mg |
| Laboratoire | Janssen (France) |
| Laboratoire génériques | Mylan, Arrow, Biogaran, Cristers, Sandoz, Teva... (France)[1] |
| Brevet | Eisai Medical Research |
| Statut légal | |
| Statut légal | Liste II (France)
B (Suisse) Prescription (Canada) |
| Remboursement | 65% (France) |
| Données pharmacocinétiques | |
| Biodisponibilité | 52% |
| Métabolisme | Hépatique par CYP2C19 et CYP3A4 |
| Demi-vie d’élim. | 60 à 90 minutes |
| Excrétion |
Rénal: 90% sous forme de métabolites |
| Considérations thérapeutiques | |
| Grossesse | Contre indiqué dû au manque de données cliniques |
| Données physico-chimiques | |
| Formule brute | C18H21N3O3S1 |
| Identification | |
| No CAS | 117976-89-3 |
| No ECHA | 100.123.408 |
| Code ATC | A02BC04 |
| DrugBank | DB01129 |
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Le rabéprazole est un antisécrétoire gastrique inhibiteur de la pompe à protons[4], antiulcéreux. Il est utilisé comme tous les principes actifs de cette classe médicamenteuse pour traiter les ulcères infectieux ou non, le syndrome de Zollinger–Ellison, les excès de production d'acides dans l'estomac et dans les reflux gastro-oesophagiens.
Les effets indésirables sont rares sur les utilisations au court terme. Au long terme, il y a des risques augmentés de malabsorption d'ions pouvant entrainer de l'ostéoporose ou un taux sanguin de magnésium diminué. L'utilisation chez des femmes enceintes ou allaitantes n'ayant pas été suffisamment testé, le rabéprazole est contre-indiqué sauf indication stricte[2],[5].
Le rabéprazole a été breveté en 1986 et a commencé sa commercialisation en 1997[6]. Le brevet ayant expiré après la période standard de vingt ans (en 2017), des génériques sont disponibles.
Indications
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Le rabéprazole est un antisécrétoire gastrique, plus précisément un inhibiteur de la pompe à protons de l'estomac. Il est donc utilisé dans le cadre du traitement des pathologies nécessitant une diminution de l'acidité gastrique, notamment afin de protéger l'estomac. Il est ainsi utilisé pour :
- Le traitement du syndrome de Zollinger-Ellison, dans lequel une tumeur produit un excès d'acide gastrique.
- Le traitement des ulcères d'origine médicamenteuse, par exemple liés aux anti-inflammatoires, ou d'origine infectieuse par helicobacter pylori. La diminution de l'acidité permet une diminution de l'agression de la paroi stomachale.
- Le traitement des reflux gastro-œsophagiens d'origine acide et des œsophagites en découlant.
- Le traitement à long terme et la prophylaxie des récidives chez les patients atteints d'œsophagite de reflux.
- En complément avec des médicaments pouvant endommager la paroi de l'estomac comme les anti-inflammatoire non stéroïdien.
Arrêt du traitement
[modifier | modifier le code]Le rabéprazole doit après quatre semaines, si les symptômes sont résolus, être stoppé, hormis en cas d'endobrachyœsophage (œsophage de Barrett) ou d'un ulcère hémorragique[7].
Mécanisme d'action
[modifier | modifier le code]Le rabéprazole, comme tous les inhibiteurs de la pompe à protons inhibe l'enzyme gastrique H+, K+-ATPase (la pompe à protons), catalyseur de l'échange des ions H+ et K+. Il entraîne une inhibition efficace de la sécrétion acide basale et de la sécrétion acide stimulée.
Effets indésirables
[modifier | modifier le code]Le rabéprazole comme tous les inhibiteurs de la pompe à protons est habituellement bien toléré à court et moyen termes[8], il ne semble pas à court ou moyen termes induire de pathologies graves[9],[10],[11] mais peut provoquer quelques effets indésirables légers et transitoires.
Les effets indésirable à long termes sont plus problématiques. Il y a des risques augmentés de malabsorption d'ions pouvant entrainer de l'ostéoporose ou un taux sanguin de magnésium diminué, une augmentation du risque infectieux du tube digestif, une augmentation des troubles cardiovasculaires et une augmentation du risque de cancer de l'estomac. Ces effets secondaires sont pour la plupart évitables avec un arrêt du traitement au bout d'un mois (voir partie arrêt du traitement)[7].
Contre-indications
[modifier | modifier le code]Interactions médicamenteuses
[modifier | modifier le code]Le rabéprazole est métabolisé dans le foie par des cytochromes P450. Les médicaments influant sur l'action de ces cytochromes peuvent ainsi modifier la métabolisation du rabéprazole[2].
Il existe un risque avec les médicaments nécessitants l'acidité de l'estomac pour être activé. Le rabéprazole peut, en son rôle d'antisécrétoire gastrique, diminuer l'efficacité de ces médicaments. Le kétoconazole oral et la digoxine sont particulièrement affecté par ce mécanisme, pour lesquelles en cas d'administration combinés avec du rabéprazole il convient d'adapter les dosages de tous les médicaments concernés[2].
Efficacité
[modifier | modifier le code]Par rapport aux autres inhibiteurs de la pompe à protons
[modifier | modifier le code]Une étude japonaise en 2014 confirme que le rabéprazole et l'ésoméprazole possèdent une efficacité quasi similaire lorsqu'ils sont administrés après un repas. Lorsqu'ils sont administrés avant les repas, le pH intra-gastrique après l'administration de l'ésoméprazole est légèrement, mais non significativement supérieur à celui observé après l'administration du rabéprazole, non seulement pendant la journée, mais aussi en période nocturne[12].
Notes et références
[modifier | modifier le code]- (en) Cet article est partiellement ou en totalité issu de l’article de Wikipédia en anglais intitulé « Rabeprazole » (voir la liste des auteurs).
- « Substance active rabéprazole »
, sur vidal.fr
- « Fiche du compendium suisse sur le Rabéprazole » , sur compendium.ch (consulté le )
- « Liste des produits pharmaceutiques contenant du rabéprazole » , sur produits-sante.canada.ca (consulté le )
- E.Louis, « Le médicament du mois, Le rabéprazole (Pariet) », Revue Médicale de Liège, vol. 57, no 1, , p. 53-56 (ISSN 0370-629X, lire en ligne)
- ANSM, « Résumé des caractéristiques du produit » , sur ansm.sante.fr (consulté le )
- Jnos Fischer et C. Robin Ganellin, Analogue-based Drug Discovery, John Wiley & Sons, (ISBN 9783527607495, lire en ligne
), p. 445
- Farrell, B; Pottie, K; Thompson, W; Boghossian, T; Pizzola, L; Rashid, FJ; Rojas-Fernandez, C; Walsh, K; Welch, V; Moayyedi, P (Mai 2017). "Deprescribing proton pump inhibitors: Evidence-based clinical practice guideline". Canadian Family Physician. 63 (5): 354–364. PMC 5429051.
- Les inhibiteurs de la pompe à protons (IPP) remis en question, publié le 2 août 2017 par Estelle B., sur le site sante-sur-le-net.com (consulté le 17 mars 2018)
- Laine L, Ahnen D, McClain C, Solcia E, Walsh JH (2000) Review article: Potential gastrointestinal effects of long-term acid suppression with proton pump inhibitors. Aliment Pharmacol Ther 14:651–668
- McCloy RF & al. (1995) Pathophysiological effects of long-term acid suppression in man. Dig Dis Sci 40:96S-120S
- Pohle T, Domschke W (2000) Results of short-and long-term medical treatment of gastroesophageal reflux disease (GERD). Langenbecks Arch Surg 385:317–323
- (en) Furuta, Kenji et. al, « Intra-gastric pH following single oral administrations of rabeprazole and esomeprazole: double-blind cross-over comparison », Journal of Clinical Biochemistry and Nutrition, vol. 55, no 3, , p. 178-183 (DOI 10.3164/jcbn.14-41, lire en ligne )
Voir aussi
[modifier | modifier le code]Liens externes
[modifier | modifier le code]- Compendium suisse des médicaments : spécialités contenant Rabéprazole
