Lorcaserin
| Lorcaserin | |
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| Nome IUPAC | |
| (R)-8-cloro-1-metil-2,3,4,5-tetraidro-1H-3-benzazepina | |
| Caratteristiche generali | |
| Formula bruta o molecolare | C11H14Cl1N |
| Numero CAS | |
| Numero EINECS | 809-254-4 |
| PubChem | 11658860 |
| DrugBank | DBDB04871 |
| SMILES | CC1CNCCC2=C1C=C(C=C2)Cl |
| Indicazioni di sicurezza | |
Il lorcaserin (lorcaserina) o APD-356[1] con il nome commerciale di Belviq, è un farmaco dimagrante sviluppato per il mercato statunitense da Arena Pharmaceuticals su licenza dalla Eisai.[2][3]
Il 27 giugno 2012, la FDA[4] ha approvato ufficialmente il lorcaserin per il trattamento dell'obesità degli adulti con un BMI uguale o superiore a 30 o per gli adulti con un BMI di 27 o maggiore che hanno almeno un fattore di rischio per la salute, come ad esempio come l'ipertensione, il diabete di tipo 2, o ipercolesterolemia.[5][6]
L'FDA ha imposto ad Arena di condurre ben sei studi di follow-up, tra cui uno studio a lungo termine per verificare se il lorcaserin aumenta il rischio di infarto o di ictus,[2]
Questo farmaco è considerato dagli analisti finanziari un blockbuster essendo circa due terzi degli americani in sovrappeso o obesi e quindi potenziali utilizzatori.[7][8] Inoltre la copertura brevettuale del farmaco è garantita fino al 2023.[9]
Farmacodinamica
[modifica | modifica wikitesto]Il lorcaserin è il capostipite di una classe di farmaci che agiscono come agonisti selettivi del recettore della serotonina 2C o 5HT(2C).[10]
Questo sottotipo di recettore della serotonina 5HT2C è iper-espresso nel cervello, specie nell'ipotalamo, area cerebrale coinvolta nel controllo dell'appetito e del metabolismo. La stimolazione di questo recettore è correlata con il comportamento alimentare e con il senso di sazietà sia nell'animale che nell'uomo.[11][12]
Il lorcaserin agisce clinicamente modificando il bilancio energetico attraverso una riduzione dell'apporto energetico e senza comportare un aumento della spesa energetica.[13]
Effetti collaterali
[modifica | modifica wikitesto]Negli studi pre-clinici e clinici sono emersi una serie di potenziali eventi avversi quali: valvulopatie cardiache, problemi psichiatrici come la psicosi e tumori al seno, al cervello ed in altri organi.[4]
Gli effetti sulla riduzione del peso cessano con la sospensione dell'assunzione del farmaco, per cui diventa imperativo conoscere gli effetti a lungo termine legati all'assunzione del farmaco.[14]
Note
[modifica | modifica wikitesto]- ^ (EN) 8-chloro-2,3,4,5-tetrahydro-1-methyl-1H-3-benzazepine - PubChem, su pubchem.ncbi.nlm.nih.gov.
- ^ a b (EN) FDA OKs first obesity drug in 13 years | Reuters, su reuters.com (archiviato dall'url originale il 24 settembre 2015).
- ^ (EN) BELVIQ - Reviews & Brand Information - Arena Pharmaceuticals GmbH CH-4800 Zofingen, - Serial Number: 85354490, su trademarkia.com.
- ^ a b (EN) www.fda.gov (PDF), su fda.gov.
- ^ (EN) New Diet Drug Lorcaserin Wins Vote From FDA Panel, su webmd.com.
- ^ (EN) FDA approves lorcaserin, first weight-loss drug OK'd since 1999 - latimes.com, su latimes.com.
- ^ Business week, Bloomberg L.P., 2007. URL consultato il 30 giugno 2012.
- ^ Titoli Biotech: FDA approva dopo 13 anni un farmaco per l’obesità di ARENA PHARMACEUTICALS (ARNA)FinanzaNoStop | FinanzaNoStop, su finanzanostop.borse.it (archiviato dall'url originale il 2 luglio 2012).
- ^ (EN) Arena Pharmaceuticals Submits New Drug Application to FDA for Lorcaserin for Weight Management, su drugs.com.
- ^ KM. Hurren, HD. Berlie, Lorcaserin: an investigational serotonin 2C agonist for weight loss., in Am J Health Syst Pharm, vol. 68, n. 21, novembre 2011, pp. 2029-37, DOI:10.2146/ajhp100638, PMID 22011982.
- ^ Thomsen WJ, Grottick AJ, Menzaghi F, et al., Lorcaserin, a novel selective human 5-hydroxytryptamine2C agonist: in vitro and in vivo pharmacological characterization, in J. Pharmacol. Exp. Ther., vol. 325, n. 2, maggio 2008, pp. 577–87, DOI:10.1124/jpet.107.133348, PMID 18252809.
- ^ JC. Halford, JA. Harrold, 5-HT(2C) receptor agonists and the control of appetite., in Handb Exp Pharmacol, n. 209, 2012, pp. 349-56, DOI:10.1007/978-3-642-24716-3_16, PMID 22249823.
- ^ LM. Redman, E. Ravussin, Lorcaserin for the treatment of obesity., in Drugs Today (Barc), vol. 46, n. 12, dicembre 2010, pp. 901-10, DOI:10.1358/dot.2010.46.12.1556433, PMID 21589947.
- ^ (EN) New Diet Drug Lorcaserin Wins Vote From FDA Panel - pag.2, su webmd.com.
Bibliografia
[modifica | modifica wikitesto]- (EN) www.fda.gov (PDF), su fda.gov, 1-58.
- Giuseppe Di Giovanni, 5-HT2c Receptors in the Pathophysiology of CNS Disease, Springer, 1º dicembre 2010, pp. 313–, ISBN 978-1-60761-940-6.
- Nature Reviews, Nature Reviews Key Advances in Medicine 2010, Pan Macmillan, 4 marzo 2011, pp. 73–, ISBN 978-0-9568129-0-2.
- Franco Borsini, Pharmacology of 5-Ht6 Receptors, Academic Press, 1º maggio 2011, pp. 108–, ISBN 978-0-12-385903-7.
- Jay Skyler, Atlas of Diabetes, Springer, 4 aprile 2012, pp. 331–, ISBN 978-1-4614-1027-0.
Voci correlate
[modifica | modifica wikitesto]Altri progetti
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Wikimedia Commons contiene immagini o altri file su Lorcaserin
Collegamenti esterni
[modifica | modifica wikitesto]- Lorcaserin Homepage, su lorcaserinpill.com. URL consultato il 30 giugno 2012 (archiviato dall'url originale il 25 giugno 2012).
