Vardenafil
| Vardenafil | |
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| Nome IUPAC | |
| 2-[2-etossi-5-(4-etilpiperazin-1-il)sulfonilfenil]-5-metil-7-propil-1H-imidazo[5,1-f][1,2,4]triazin-4-one | |
| Caratteristiche generali | |
| Formula bruta o molecolare | C23H32N6O4S |
| Massa molecolare (u) | 488,60 g/mol |
| Numero CAS | |
| Numero EINECS | 607-088-5 |
| Codice ATC | G04 |
| PubChem | 110634 CID 110634 |
| DrugBank | DBDB00862 |
| SMILES | CCCC1=NC(=C2N1NC(=NC2=O)C3=C(C=CC(=C3)S(=O)(=O)N4CCN(CC4)CC)OCC)C |
| Dati farmacologici | |
| Categoria farmacoterapeutica | Urologici |
| Teratogenicità | Non indagata. L'uso non è indicato nelle donne. |
| Modalità di somministrazione | Orale |
| Dati farmacocinetici | |
| Biodisponibilità | 15% |
| Metabolismo | Epatico (CYP3A4 con contributo isoforme 3A5 e 2C) |
| Emivita | 4-5 ore |
| Escrezione | 91-95% feci, 2-6% urine |
| Indicazioni di sicurezza | |
Vardenafil è un inibitore della fosfodiesterasi PDE5 usato per curare l'impotenza (disfunzione erettile) ed è commercializzato sotto il nome di Levitra (Bayer AG) e Vivanza (GSK).
Storia
[modifica | modifica wikitesto]Lanciato in Italia nel 2003, Vardenafil era inizialmente commercializzato tra Bayer Pharmaceuticals e GSK con il nome di Levitra e Vivanza. Dal 2005, la copromozione dei diritti di GSK su Levitra è stata acquisita da Bayer in molti mercati all'infuori di quello americano. In Italia Bayer vende il Vardenafil come Levitra: precedentemente al 2005, GSK lo vendeva come Vivanza, dato che la legislazione europea ne consentiva il co-marketing.
Il vardenafil nel tempo è stato oggetto di fenomeni di disease mongering, come anche i suoi simili, dal momento che spesso è usato fuori dai precisi e rigidi criteri medici di trattamento della disfunzione erettile, quanto piuttosto per uso ricreazionale come ormai una rilevante letteratura scientifica sugli inibitori della fosfodiesterasi-5 documenta.[1][2][3][4][5]
Indicazioni
[modifica | modifica wikitesto]Indicato nel trattamento della disfunzione erettile, definita come incapacità a raggiungere o mantenere un'erezione idonea per un'attività sessuale soddisfacente. È necessaria la stimolazione sessuale perché il vardenafil possa essere efficace [6].
È utilizzato nel trattamento della riabilitazione della disfunzione erettile conseguente a prostatectomia radicale per carcinoma prostatico [7].
Dosi
[modifica | modifica wikitesto]Il Vardenafil è disponibile in dosi da 2,5 mg, 5 mg, 10 mg, e 20 mg in un blister circolare. La dose normale di partenza è di 10 mg al bisogno (circa equivalente a 5 mg di Sildenafil), salvo diversa prescrizione medica: in base all’efficacia e alla tollerabilità, la dose di partenza può essere aumentata a 20 mg oppure ridotta a 5 mg. Vardenafil dovrebbe essere assunto dai 25 ai 60 minuti prima dell'attività sessuale, con una dose massima di una al giorno. In molti pazienti il farmaco è efficace anche dopo 10-15 minuti, a seguito di stimolazione sessuale. In alcuni paesi, come l'Italia e il Regno Unito, sono disponibili solo alcuni dosaggi (5 mg, 10 mg, e 20 mg).
Note
[modifica | modifica wikitesto]- ^ Smith KM, Romanelli F, Recreational use and misuse of phosphodiesterase 5 inhibitors, in J Am Pharm Assoc (2003), vol. 45, n. 1, 2005, pp. 63–72; quiz 73–5, PMID 15730119.
- ^ Bechara A, Casabé A, De Bonis W, Helien A, Bertolino MV, Recreational use of phosphodiesterase type 5 inhibitors by healthy young men, in J Sex Med, vol. 7, n. 11, 2010, pp. 3736–42, DOI:10.1111/j.1743-6109.2010.01965.x, PMID 20722788. URL consultato il 21 agosto 2015.
- ^ Calabrò RS, De Luca R, Balletta T, Russo M, Naro A, Bramanti P, Seizure-induced by phosphodiesterase-5 inhibitors for recreational use: an emerging problem among young people!, in Subst Use Misuse, vol. 50, n. 1, 2015, pp. 137–8, DOI:10.3109/10826084.2014.957774, PMID 25265421. URL consultato il 21 agosto 2015.
- ^ Tiefer L, Female sexual dysfunction: a case study of disease mongering and activist resistance., in PLoS Medicine, vol. 3, n. 4, 2006, pp. e178, PMID 16597176.
- ^ Lexchin J, Bigger and better: how Pfizer redefined erectile dysfunction, in PLoS Med., vol. 3, n. 4, 2006, pp. e132, DOI:10.1371/journal.pmed.0030132, PMC 1434483, PMID 16597172.
- ^ Pharmamedix: Vardenafil - Indicazioni http://www.pharmamedix.com/principiovoce.php?pa=Vardenafil&vo=Indicazioni Archiviato il 27 luglio 2011 in Internet Archive.
- ^ Emea, CPMP/62/6210/02
Voci correlate
[modifica | modifica wikitesto]Altri progetti
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Wikimedia Commons contiene immagini o altri file su Vardenafil
Collegamenti esterni
[modifica | modifica wikitesto]- Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto - Levitra [collegamento interrotto], su torrinomedica.it.
- Sito ufficiale della Levitra, su levitra.com. URL consultato il 10 dicembre 2010 (archiviato dall'url originale il 9 novembre 2017).
- PubChem, su pubchem.ncbi.nlm.nih.gov.
