「ブレクスピプラゾール」の版間の差分
削除された内容 追加された内容
m →アメリカ |
|||
| 109行目: | 109行目: | ||
== 歴史 == |
== 歴史 == |
||
* 2017年 |
|||
** 1月6日 - 厚生労働省に承認申請<ref>{{Cite web |title=大塚製薬 新規抗精神病薬ブレクスピプラゾール 統合失調症の適応で国内申請 {{!}} ニュース {{!}} ミクスOnline |url=https://www.mixonline.jp/tabid55.html?artid=55012 |website=www.mixonline.jp |access-date=2024-07-22 |publisher=株式会社ミクス |date=2017-01-10}}</ref>。 |
|||
* 2018年 |
* 2018年 |
||
** 4月18日 - 日本で「統合失調症」の適応で薬価収載<ref name=":0" />。 |
** 4月18日 - 日本で「統合失調症」の適応で薬価収載<ref name=":0" />。 |
||
| 118行目: | 120行目: | ||
* 2024年 |
* 2024年 |
||
** 5月10日 - アメリカ で [[アルツハイマー病|アルツハイマー型認知症]]に伴う行動障害（アジテーション）の適応が追加承認<ref name=":2" />。 |
** 5月10日 - アメリカ で [[アルツハイマー病|アルツハイマー型認知症]]に伴う行動障害（アジテーション）の適応が追加承認<ref name=":2" />。 |
||
== 受容体 == |
== 受容体 == |
||
{| class="wikitable sortable" |
{| class="wikitable sortable" |
||
2024年7月22日 (月) 16:31時点における版
 | |
 | |
| IUPAC命名法による物質名 | |
|---|---|
| |
| 臨床データ | |
| 発音 | [brɛkˈspɪprəzoʊl] brek-SPIP-rə-zohl |
| 販売名 | レキサルティ |
| Drugs.com | monograph |
| MedlinePlus | a615046 |
| ライセンス | US Daily Med:リンク |
| 胎児危険度分類 | |
| 法的規制 | |
| 薬物動態データ | |
| 生物学的利用能 | 95% (Tmax = 4 hours)[9] |
| 血漿タンパク結合 | >99% |
| 代謝 | 肝臓 - CYP3A4 、 CYP2D6) |
| 半減期 | 91 時間 (brexpiprazole), 86 時間 (major metabolite) |
| 排泄 | 便 (46%), 尿 (25%) |
| 識別 | |
| CAS番号 | 913611-97-9 |
| ATCコード | N05AX16 (WHO) |
| PubChem | CID: 11978813 |
| DrugBank | DB09128 |
| ChemSpider | 10152155 |
| UNII | 2J3YBM1K8C |
| KEGG | D10309 |
| ChEBI | CHEBI:134716 |
| ChEMBL | CHEMBL2105760 |
| 別名 | OPC-34712 |
| 化学的データ | |
| 化学式 | C25H27N3O2S |
| 分子量 | 433.57 g·mol−1 |
| |
| |
ブレクスピプラゾール（英語: Brexpiprazole）は、非定型抗精神病薬の一つ。大塚製薬により開発され、日本国内では、2018年4月18日に「統合失調症」の適応で薬価収載され[11][12]、2023年12月22日、「うつ病・うつ状態（既存治療で十分な効果が認められない場合に限る）」の適応が追加された[13][14]。商品名：レキサルティ（Rexulti）で1mgOD錠、2mgOD錠が発売されている[12][15]。
概要
ブレクスピプラゾールは、ドパミンD2受容体およびセロトニン5HT1A受容体に対するパーシャルアゴニスト作用、セロトニン5HT2A受容体、アドレナリンα1B受容体およびアドレナリンα2C受容体に対するアンタゴニスト作用を示す薬剤である[12][14]。大塚製薬が先立って開発したアリピプラゾールと比較して、セロトニン系およびアドレナリン系に作用し、ドパミンD2受容体への刺激作用を弱めた薬理学的特性を持つ[12][14]。薬剤として、薬剤使用に伴う有害事象（代謝性障害［体重増加、高脂血症、糖尿病］と錐体外路症状（アカシジア、遅発性ジスキネジアなど）のリスクの軽減が評価されている[14]。
効能・効果
日本
アメリカ
- アルツハイマー型認知症に伴う行動障害（アジテーション）[17]：2024年5月10日、効能追加の承認[17]。
適応申請中
- 日本 - アルツハイマー型認知症に伴う行動障害（アジテーション）：2023年10月31日追加効能申請[18]。
- アメリカ - 心的外傷後ストレス障害：2024年4月8日追加効能申請[19]。
歴史
- 2017年
- 1月6日 - 厚生労働省に承認申請[20]。
- 2018年
- 4月18日 - 日本で「統合失調症」の適応で薬価収載[11]。
- 2021年
- 8月17日 - 剤形追加品目として、「レキサルティOD錠0.5mg・OD錠1mg・OD錠2mg」が製造販売承認を取得[21]。
- 2023年
- 2024年
- 5月10日 - アメリカ で アルツハイマー型認知症に伴う行動障害（アジテーション）の適応が追加承認[17]。
受容体
脚注
- ^ a b “Rexulti brexpiprazole 4 mg film coated tablets blisters (273224)”. Therapeutic Goods Administration (TGA). 26 February 2023閲覧。
- ^ AusPAR: Brexpiprazole
- ^ “Prescription medicines: registration of new chemical entities in Australia, 2017”. Therapeutic Goods Administration (TGA) (21 June 2022). 9 April 2023閲覧。
- ^ “Prescription medicines and biologicals: TGA annual summary 2017”. Therapeutic Goods Administration (TGA) (21 June 2022). 31 March 2024閲覧。
- ^ “Rexulti Product information”. Health Canada. 26 February 2023閲覧。
- ^ Rexulti monograph
- ^ “Mental health”. Health Canada (9 May 2018). 13 April 2024閲覧。
- ^ “Rxulti EPAR”. European Medicines Agency (EMA) (17 September 2018). 26 February 2023閲覧。 Text was copied from this source which is copyright European Medicines Agency. Reproduction is authorized provided the source is acknowledged.
- ^ a b “Rexulti- brexpiprazole tablet Rexulti- brexpiprazole kit”. DailyMed (21 February 2023). 26 February 2023閲覧。
- ^ “Brexpiprazole (Rexulti) Use During Pregnancy”. Drugs.com (10 February 2020). 18 August 2020閲覧。
- ^ a b c d “新規抗精神病薬「レキサルティ®錠」 統合失調症の適応で国内で新発売｜ニュースリリース｜大塚製薬”. 大塚製薬株式会社 Otsuka Pharmaceutical. 大塚製薬株式会社 (2024年2月9日). 2024年6月15日閲覧。
- ^ a b c d 新規抗精神病薬「レキサルティ®錠」 統合失調症の適応で国内で新発売 大塚製薬株式会社 2018年4月18日配信 2022年3月11日閲覧。
- ^ a b c d “抗精神病薬「レキサルティ」 うつ病・うつ状態の効能追加の承認取得 ｜ニュースリリース｜大塚製薬”. 大塚製薬株式会社 Otsuka Pharmaceutical. 大塚製薬株式会社 (2024年2月9日). 2024年6月15日閲覧。
- ^ a b c d 「うつ病の増強療法に用いる非定型抗精神病薬」『日本経済新聞社』2024年2月2日。2024年6月16日閲覧。
- ^ a b c “抗精神病薬レキサルティの錠剤が発売中止に｜精神疾患｜薬剤情報｜医療ニュース｜Medical Tribune”. Medical Tribune. 株式会社メディカルトリビューン (2020\4-07-04). 2024年7月20日閲覧。
- ^ a b “新規抗精神病薬「REXULTI®（レキサルティ）」 成人の統合失調症と大うつ病補助療法の2つの適応で米国FDAが承認｜ニュースリリース｜大塚製薬”. 大塚製薬株式会社 Otsuka Pharmaceutical. 大塚製薬株式会社 (2015年7月13日). 2024年7月21日閲覧。
- ^ a b c “抗精神病薬「ブレクスピプラゾール」アルツハイマー型認知症に伴う行動障害について米国FDAより効能追加承認を取得｜ニュースリリース｜大塚製薬”. 大塚製薬株式会社 Otsuka Pharmaceutical. 大塚製薬株式会社 (2024年2月9日). 2024年6月15日閲覧。
- ^ “大塚HD、アルツハイマー関連薬を厚労省に申請”. 日本経済新聞. 日本経済新聞社 (2023年10月31日). 2024年6月21日閲覧。
- ^ “大塚製薬、抗精神病薬「ブレクスピプラゾール」 米国で新規効能を追加申請- 成人の心的外傷後ストレス障害（PTSD）について -”. 日経バイオテクONLINE. 日本経済新聞社 (2024年4月9日). 2024年6月21日閲覧。
- ^ “大塚製薬 新規抗精神病薬ブレクスピプラゾール 統合失調症の適応で国内申請 | ニュース | ミクスOnline”. www.mixonline.jp. 株式会社ミクス (2017年1月10日). 2024年7月22日閲覧。
- ^ “新規抗精神病薬の剤形追加「レキサルティ®OD錠」国内製造販売承認を取得｜ニュースリリース｜大塚製薬”. 大塚製薬株式会社 Otsuka Pharmaceutical. 大塚製薬株式会社 (2024年2月9日). 2024年7月20日閲覧。
| ||||||||||||
| ||||||||||||
| ||||||||||||
 カテゴリ | ||||||||||||