Flufenazyna

Flufenazyna
Nazewnictwo
	Nomenklatura systematyczna (IUPAC)
	2-(4-{3-[2-(trifluorometylo)-10H-fenotiazyn-10-ylo]propylo}piperazin-1-ylo)etan-1-ol
	Inne nazwy i oznaczenia
farm.	Fluphenazini decanoas,; Fluphenazini dihydrochloridum,; Fluphenazini enantas
	Ogólne informacje
Wzór sumaryczny	C22H26F3N3OS
Masa molowa	437,52 g/mol
Wygląd	ciemnobrązowa, lepka ciecz
	Identyfikacja
Numer CAS	69-23-8; 2746-81-8 (enantan); 146-56-5 (dichlorowodorek); 5002-47-1 (dekanonian)
PubChem	3372
DrugBank	DB00623
SMILES
	C1CN(CCN1CCCN2C3=CC=CC=C3SC4=C2C=C(C=C4)C(F)(F)F)CCO
InChI
	InChI=1S/C22H26F3N3OS/c23-22(24,25)17-6-7-21-19(16-17)28(18-4-1-2-5-20(18)30-21)9-3-8-26-10-12-27(13-11-26)14-15-29/h1-2,4-7,16,29H,3,8-15H2
	InChIKey
	PLDUPXSUYLZYBN-UHFFFAOYSA-N
Właściwości
	Rozpuszczalność w wodzie
	31,1 mg/l (37 °C)
Temperatura topnienia	<25 °C
Temperatura wrzenia	240–244 °C (0,2 torr)
logP	4,36
Kwasowość (pKa)	7,9
Niebezpieczeństwa
	Karta charakterystyki: dane zewnętrzne firmy Sigma-Aldrich
	Globalnie zharmonizowany system; klasyfikacji i oznakowania chemikaliów
	Na podstawie podanej karty charakterystyki; dichlorowodorek
Zwroty H	H301, H360
Zwroty P	P201, P301+P310, P308+P313
	Europejskie oznakowanie substancji
	oznakowanie ma znaczenie wyłącznie historyczne
	Na podstawie podanej karty charakterystyki; dichlorowodorek
	Szkodliwy; (Xn)
Zwroty R	R20/21/22
Zwroty S	S36
Numer RTECS	TL9730000
Dawka śmiertelna	LD50 51 mg/kg (mysz, dożylnie)
	Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą; stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
	Klasyfikacja medyczna
ATC	N05 AB02
Stosowanie w ciąży	kategoria C
Farmakokinetyka
Działanie	przeciwpsychotyczne
Okres półtrwania	14,7–15,3 h (dichlorowodorek, domięśniowo i doustnie); 6,8–9,6 dni (dekanonian, domięśniowo)
Wydalanie	z kałem i moczem
Uwagi terapeutyczne
Drogi podawania	doustnie, domięśniowo, podskórnie
	Multimedia w Wikimedia Commons

Flufenazyna (łac. Fluphenazinum) – organiczny związek chemiczny, lek psychotropowy z grupy neuroleptyków. Należy do grupy piperazynowych pochodnych fenotiazyny. Lek przeciwpsychotyczny. Działa na wybrane ośrodki w mózgu, blokuje receptory dopaminergiczne D₁ oraz D₂. Biologiczny okres półtrwania wynosi 14–33 godziny. Wykazuje działanie stymulujące w atymicznych formach schizofrenii, także w stanach osłupieniowych różnej etiologii.^[4]. Wykazuje silne działanie antywytwórcze, antyautystyczne, aktywizujące. Wykazuje podczas stosowania umiarkowane ryzyko objawów niepożądanych ze strony układu pozapiramidowego, niewielkie ze strony układu wegetatywnego.^[5]

Wskazania

schizofrenia, szczególnie z obniżonym napędem
psychozy starcze
stany psychotyczne z osłupieniem.

Przeciwwskazania

nadwrażliwość na lek
jaskra
niska liczba białych krwinek
niedokrwistość
choroby szpiku kostnego
zaburzenia funkcji wątroby lub nerek
ostre stany depresyjne
śpiączka

Działania niepożądane

niepokój
zaburzenia koncentracji
zaburzenia menstruacji
zwiększenie masy ciała
bóle głowy
depresje
objawy polekowego zespołu Parkinsona
niedociśnienie tętnicze i ortostatyczne
zaburzenia rytmu serca
u mężczyzn impotencja

Preparaty w Polsce

Dawniej w Polsce były zarejestrowane preparaty:

Mirenil draż. 0,00025 g x 60 szt. ; 0,001 g x 60 szt. oraz ampułki do iniekcji 0,001 g / ml x 10 amp. a 1 ml (zawierające dwuchlorowodorek flufenazyny)

Mirenil prolongatum ampułki do iniekcji o przedłużonym uwalnianiu 0,025 g / ml x 5 amp. a 1 ml (zawierające heksanian flufenazyny)

Preparaty Mirenil były produkowane przez ówczesne Jeleniogórskie Zakłady Farmaceutyczne Polfa (obecną Jelfę). Produkcja krajowa drażetek została zakończona w 2004 roku. Obecnie w Polsce nie jest zarejestrowany żaden preparat flufenazyny.

Preparaty dostępne na świecie

Apo-Flufenazine tabl. 0,001 g; 0,002 g; 0,005 g / Apotex Kanada
Lyogen tabl. 0,001 g / Lundbeck GmbH / Niemcy

Dawkowanie

Dawkę i częstotliwość stosowania leku ustala lekarz w zależności od stanu chorego. Zwykle u osób dorosłych 2,5–5 mg 3 razy na dobę, następnie dawkę należy stopniowo zwiększać do optymalnej dawki terapeutycznej wynoszącej 10–20 mg.

Uwagi

Leku nie wolno stosować u kobiet karmiących piersią. W czasie przyjmowania flufenazyny nie należy prowadzić pojazdów mechanicznych oraz obsługiwać maszyn.

Przypisy

↑ ^a ^b Flufenazyna. ^{[martwy link]} The Chemical Database. Wydział Chemii Uniwersytetu w Akronie. [dostęp 2012-08-18]. (ang.).^{[niewiarygodne źródło?]}
↑ ^a ^b Fluphenazine, [w:] ChemIDplus [online], United States National Library of Medicine [dostęp 2012-08-18] (ang.).
↑ ^a ^b Fluphenazine, [w:] DrugBank [online], University of Alberta, DB00623 (ang.).
↑ L. Korzeniowski, S. Pużyński: Encyklopedyczny Słownik Psychiatrii. PZWL, 1978, s. 130.
↑ Leszek Welbel: Leki neuroleptyczne w: Problemy diagnostyki i terapii - Wybrane zagadnienia terapii zaburzeń psychicznych 1982 r.

Bibliografia

Indeks leków Medycyny Praktycznej 2005, Kraków, Wydawnictwo Medycyna Praktyczna, ISBN 83-7430-006-X
Stephen M. Stahl: Podstawy psychofarmakologii. Leki przyciwpsychotyczne i normotymiczne.. Gdańsk: Via Medica, 2007. ISBN 978-83-60945-42-1.

Przeczytaj ostrzeżenie dotyczące informacji medycznych i pokrewnych zamieszczonych w Wikipedii.

[AKRON-1] Flufenazyna. ^{[martwy link]} The Chemical Database. Wydział Chemii Uniwersytetu w Akronie. [dostęp 2012-08-18]. (ang.).^{[niewiarygodne źródło?]}

[CID-2] Fluphenazine, [w:] ChemIDplus [online], United States National Library of Medicine [dostęp 2012-08-18] (ang.).

[DB-3] Fluphenazine, [w:] DrugBank [online], University of Alberta, DB00623 (ang.).

[Korzeniowski-4] L. Korzeniowski, S. Pużyński: Encyklopedyczny Słownik Psychiatrii. PZWL, 1978, s. 130.

[5] Leszek Welbel: Leki neuroleptyczne w: Problemy diagnostyki i terapii - Wybrane zagadnienia terapii zaburzeń psychicznych 1982 r.

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]