Topotekan
| |||
| (IUPAC) ime | |||
|---|---|---|---|
| (S)-10-[(dimetilamino)metil]-4-etil-4,9- dihidroksi-1H-pirano[3',4':6,7]indolizino[1,2-b] hinolin-3,14(4H,12H)-dion monohidrohlorid | |||
| Klinički podaci | |||
| Identifikatori | |||
| CAS broj | 123948-87-8 119413-54-6 (hidrohlorid) | ||
| ATC kod | L01XX17 | ||
| PubChem[1][2] | 6419854 | ||
| DrugBank | APRD00687 | ||
| Hemijski podaci | |||
| Formula | C23H23N3O5 •HCl | ||
| Mol. masa | 457,9 g/mol | ||
| |||
| Farmakokinetički podaci | |||
| Bioraspoloživost | NA | ||
| Vezivanje za proteine plazme | 35% | ||
| Metabolizam | Hepatički | ||
| Poluvreme eliminacije | 2-3 sata | ||
| Izlučivanje | Renalno | ||
| Farmakoinformacioni podaci | |||
| Trudnoća | ? | ||
| Pravni status | ℞-samo (U.S.), POM (UK) | ||
| Način primene | Intravenozna infuzija, oralno | ||
Topotekan hidrohlorid (trgovački naziv Hycamtin) je hemoterapeutsko sredstvo koje je inhibitor enzima topoizomeraze I. To je derivat kamptotecina rastvoran u vodi. On se koristi u tretmanima raka jajnika i raka pluća, kao i drugih tipova karcinoma.[3]
Nakon što je GlaxoSmithKline dobio finalno odobrenje FDA za Hycamtin kapsule 15. oktobra 2007, Topotekan je postao prvi inhibitor topoizomeraze za oralnu upotrebu.
- Rak jajnika (maj 1996).[4]
- Rak materice (jun 2006).[5][6]
- Rak malih ćelija pluća (SCLC) (oktobar 2007).[7][8]
IV, oralno.
Topotekan dejstvuje putem formiranja stabilnog kovalentnog kompleksa sa agregatom DNK/topoizomeraze I, to je takozvani cepajući kompleks. Ovaj proces dovodi do kidanja DNK niti što dovodi do apoptoze.
- Dijareja
- Nizak broj krvnih zrnaca
- Podložnost infekciji
- ↑ Li Q, Cheng T, Wang Y, Bryant SH (2010). „PubChem as a public resource for drug discovery.”. Drug Discov Today 15 (23-24): 1052-7. DOI:10.1016/j.drudis.2010.10.003. PMID 20970519.
- ↑ Evan E. Bolton, Yanli Wang, Paul A. Thiessen, Stephen H. Bryant (2008). „Chapter 12 PubChem: Integrated Platform of Small Molecules and Biological Activities”. Annual Reports in Computational Chemistry 4: 217-241. DOI:10.1016/S1574-1400(08)00012-1.
- ↑ Keith Parker; Laurence Brunton; Goodman, Louis Sanford; Lazo, John S.; Gilman, Alfred (2006). „Chapter 51. Antineoplastic agents; Camptothecin analogs”. Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics (11 izd.). New York: McGraw-Hill. ISBN 0-07-142280-3.
- ↑ http://www.fda.gov/bbs/topics/NEWS/NEW00537.html
- ↑ „FDA Approval for Topotecan Hydrochloride - National Cancer Institute”. Arhivirano iz originala na datum 2015-04-06. Pristupljeno 2014-03-20.
- ↑ http://www.fda.gov/CDER/Offices/OODP/whatsnew/topotecan.htm FDA
- ↑ „Archive copy”. Arhivirano iz originala na datum 2009-06-26. Pristupljeno 2014-03-20.
- ↑ http://www.drugs.com/newdrugs/gsk-receives-approval-hycamtin-topotecan-capsules-relapsed-small-cell-lung-cancer-671.html Press release
- NCI definicija leka Topotekana
- NCI informacija o leku za pacijente
- Upotreba u tretmanu raka jajnika Arhivirano 2008-11-21 na Wayback Machine-u