Diazoksid

Diazoksid
IUPAC ime
	7-chloro-3-methyl-4H-1,2,4-benzothiadiazine 1,1-dioxide
Klinički podaci
Kategorija trudnoće	AU: C ; US: C (Mogući rizik) ; ;
Način primene	Oralno, intravenozno
Pravni status
Pravni status	UK: POM (Samo na recepat) ; US: ℞-only ;
Farmakokinetički podaci
Vezivanje proteina	90%
Metabolizam	Hepatički oksidacija i sulfat konjugacija
Poluvreme eliminacije	21-45 časova
Izlučivanje	Renalno
Identifikatori
CAS broj	364-98-7
ATC kod	C02DA01 (WHO) V03AH01
PubChem	CID 3019
IUPHAR/BPS	2409
DrugBank	APRD00914
ChemSpider	2911
UNII	O5CB12L4FN
Hemijski podaci
Formula	C8H7ClN2O2S
Molarna masa	230.672 g/mol
	SMILES Clc1ccc2c(c1)S(=O)(=O)/N=C(\N2)C; ;

Diazoksid, slično nitroprusidu, se primenjuje intravenski (nisu nužne infuzije) za kontrolu hitnih stanja hipertenzije^[2]. To je snažan vazodilatator koji, za razliku od nitroprusida, deluje dugo (4 do 12 sati, prosečno 8 sati).

Hemija

Delovanje

Hemijski je sličan tiazidskim diureticima, ali nema diuretsku aktivnost, nasuprot, može uzrokovati zadržavanje natrijumovih jona i vode (što, zbog kratkotrajne upotrebe tog lijeka, obično nije veći problem).

Na molekularnom nivou diazoksid aktivira, otvara kalijumske kanale, pri čemu je specifično da taj lek aktivira i tzv. ATP zavisne kalijumske kanale, koji su za sada najbolje istraženi u beta ćelijama gušterače. Tu, dakle, diazoksid deluje suprotno derivatima sulfonilureje koji blokiraju kalijumske kanale. Posledično, diazoksid smanjuje lučenje inzulina te se koristi i u farmakološkoj terapiji inzulinoma.^[3]

Nuspojave

U organizmu se diazoksid izrazito veže za serumske albumine, što je važno zato što kod bolesnika sa hroničnom bubrežnom insuficijencijom može dići do neželjeno jakog učinaka. Nuspojave diazoksida pretežno su vezane uz njegov osnovni učinak, tj. može uzrokovati prejak pad krvnog pritiska, pa i moždani ili srčani udar. Kod osoba s nedostatkom kiseonika u srčanom mišiću, diazoksid zbog aktivacije simpatičkog sistema, može prouzrokovati ishemiju i zatajenje srca, pa njegovu upotrebu kod takvih bolesnika treba izbegavati.

Reference

^ Katritzky A.R.; Pozharskii A.F. (2000). Handbook of Heterocyclic Chemistry (Second изд.). Academic Press. ISBN 0080429882.
^ Rubin, A. A.; Roth, F. E.; Winbury, M. M.; Topliss, J. G.; Sherlock, M. H.; Sperber, N.; Black, J. (1961). „New Class of Antihypertensive Agents”. Science. 133: 2067. doi:10.1126/science.133.3470.2067.
^ Huang Q; Bu S; Yu Y; et al. (2007). „Diazoxide prevents diabetes through inhibiting pancreatic beta-cells from apoptosis via Bcl-2/Bax rate and p38-beta mitogen-activated protein kinase”. Endocrinology. 148 (1): 81—91. PMID 17053028. doi:10.1210/en.2006-0738. Архивирано из оригинала 28. 08. 2021. г. Приступљено 09. 11. 2010.

Molimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje
u vezi sa temama iz oblasti medicine (zdravlja).

[Katritzky2nd-1] Katritzky A.R.; Pozharskii A.F. (2000). Handbook of Heterocyclic Chemistry (Second изд.). Academic Press. ISBN 0080429882.

[2] Rubin, A. A.; Roth, F. E.; Winbury, M. M.; Topliss, J. G.; Sherlock, M. H.; Sperber, N.; Black, J. (1961). „New Class of Antihypertensive Agents”. Science. 133: 2067. doi:10.1126/science.133.3470.2067.

[pmid17053028-3] Huang Q; Bu S; Yu Y; et al. (2007). „Diazoxide prevents diabetes through inhibiting pancreatic beta-cells from apoptosis via Bcl-2/Bax rate and p38-beta mitogen-activated protein kinase”. Endocrinology. 148 (1): 81—91. PMID 17053028. doi:10.1210/en.2006-0738. Архивирано из оригинала 28. 08. 2021. г. Приступљено 09. 11. 2010.

[2]

[1]

[3]