С Википедије, слободне енциклопедије
Дианиклин (5aS,8S,10aR)-5а,6,9,10-Тетрахидро,7H,11H-8,10a-метанопиридо[2',3':5,6]пирано[2,3-д]азепин
CAS број 292634-27-6 Y ATC код none PubChem CID 9816447 UNII Y0SNM34C6O Y Формула C 13 H 16 N 2 O Моларна маса 216,278
Дианиклин (SSR-591,813 ) је лек који је развило предузеће Санофи-Авентис . Он делује као парцијални агонист на неуронским никотинским ацетилхолинским рецепторима . Он је селективан за подтип α4β2 . Овај лиганд је развијен за примену у третману никотинске зависности као помоћ у сузбијању жеље за пушењем.[ 1] Дианиклин је веома сличан варениклином , који се разније појавио на тржишту. Дианиклин има мање изражене нуспојаве. Он је успешно прошао кроз Фазу II клиничких испитивања. Развој лека је прекинут због неповољног исхода клиничких испитивања у Фази III.[ 2] [ 3] [ 4]
^ Cohen C, Bergis OE, Galli F, Lochead AW, Jegham S, Biton B, Leonardon J, Avenet P, Sgard F, Besnard F, Graham D, Coste A, Oblin A, Curet O, Voltz C, Gardes A, Caille D, Perrault G, George P, Soubrie P, Scatton B. SSR591813, a novel selective and partial alpha4beta2 nicotinic receptor agonist with potential as an aid to smoking cessation. Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics . 2003 Jul;306(1):407-20. PMID 12682217
^ Fagerström K, Balfour DJK. Neuropharmacology and potential efficacy of new treatments for tobacco dependence. Expert Opinion on Investigational Drugs . 2006; 15(2):107-116.
^ Efficacy and Safety of Dianicline Versus Placebo as an Aid to Smoking Cessation
^ Sanofi Pipeline Архивирано на сајту Wayback Machine (4. децембар 2008)
mAChR
Агонисти :
77-LH-28-1
AC-42
AC-260,584
Ацеклидин
Ацетилхолин
AF30
AF150(S)
AF267B
AFDX-384
Алвамелин
AQRA-741
Ареколин
Бетанехол
Бутирилхолин
Карбахол
CDD-0034
CDD-0078
CDD-0097
CDD-0098
CDD-0102
Цевимелин
cis-Диоксолан
Етоксисебацилхолин
LY-593,039
L-689,660
LY-2,033,298
McNA343
Метахолин
Миламелин
Мускарин
NGX-267
Оквимелин
Оксотреморин
PD-151,832
Пилокарпин
RS86
Сабкомелин
SDZ 210-086
Себацилхолин
Суберилхолин
Талсаклидин
Тазомелин
Тиопилокарпин
Ведаклидин
VU-0029767
VU-0090157
VU-0152099
VU-0152100
VU-0238429
WAY-132,983
Ксаномелин
YM-796
Антагонисти : 3-Хинуклидинил Бензилат
4-DAMP
Аклидинијум бромид
Анисодамин
Анисодин
Атропин
Атропин метонитрат
Бенактизин
Бензатропин (Бензтропин)
Бензидамин
BIBN 99
Бипериден
Борнаприн
CAR-226,086
CAR-301,060
CAR-302,196
CAR-302,282
CAR-302,368
CAR-302,537
CAR-302,668
CS-27349
Циклобензаприн
Циклопентолат
Дарифенацин
DAU-5884
Диметинден
Дексетимид
DIBD
Дицикломин (Дицикловерин)
Дитран
EA-3167
EA-3443
EA-3580
EA-3834
Етанаутин
Етибензатропин (Етулбензтропин)
Флавоксат
Химбацин
HL-031,120
Ипратропијум бромид
J-104,129
Хиосциамин
Мамба Токсин 3
Мамба Токсин 7
Мазатикол
Мебеверин
Метоктрамин
Метиксен
N -етил-3-пиперидил бензилат
N -метил-3-пиперидил бензилат
Орфенадрин
Отензепад
Оскибутинин
PBID
PD-102,807
PD-0298029
Фенглутаримид
Фенилтолоксамин
Пирензепин
Пирохептин
Проциклидин
Профенамин
RU-47,213
SCH-57,790
SCH-72,788
SCH-217,443
Скополамин (Хиосцин)
Солифенацин
Телензепин
Тиотропијум бромид
Толтеродин
Трихексифенидил
Трипитамин
Тропатепин
Тропикамид
WIN-2299
Ксаномелин
Замифенацин ; Други : Прва генерација антихистамина (Бромфенирамин
Хлорфенамин
Ципрохептадин
Дименхидринат
Дифенхидрамин
Доксиламин
Мепирамин /пириламин
Фениндамин
Фенирамин
Трипеленамин
Трипролидин , итд.)
Трициклични антидепресанти (Амитриптилин
Доксепин
Тримипрамин , итд.)
Тетрациклични антидепресанти (Амоксапин
Мапротилин , итд.)
Типични антипсихотици (Хлорпромазин
Тиоридазин , итд.)
Атипични антипсихотици (Клозапин
Оланзапин
Кветиапин , итд.)
nAChR
Агонисти : 5-HIAA
A-84,543
A-366,833
A-582,941
A-867,744
ABT-202
ABT-418
ABT-560
ABT-894
Ацетилхолин
Алтиниклин
Анабасин
Анатоксина
AR-R17779
Бутирилхолин
Карбахол
Котинин
Цитизин
Декаметонијум
Десформилфлустрабромин
Дианиклин
Диметилфенилпиперазинијум
Епибатидин
Епибоксидин
Етанол
Етоксисебацилхолин
EVP-4473
EVP-6124
Галантамин
GTS-21
Испрониклин
Лобелин
MEM-63,908 (RG-3487)
Никотин
NS-1738
PHA-543,613
PHA-709,829
PNU-120,596
PNU-282,987
Позаниклин
Риваниклин
Сазетидин А
Себацилхолин
SIB-1508Y
SIB-1553A
SSR-180,711
Суберилхолин
TC-1698
TC-1734
TC-1827
TC-2216
TC-5214
TC-5619
TC-6683
Тебаниклин
Трописетрон
UB-165
Варениклин
WAY-317,538
XY-4083
Антагонисти : 18-Метоксикоронаридин
α-Бунгаротоксин
α-Конотоксин
Алкуронијум
Амантадин
Анатруксонијум
Атракуријум
Бупропион (Амфебутамон)
Хандонијум
Хлоризондамин
Цисатракуријум
Коклаурин
Коронаридин
Дакуронијум
Декаметонијум
Декстрометорфан
Декстропропоксифен
Декстрорфан
Диадонијум
DHβE
Диметилтубокурарин (Метокурин)
Дипирандијум
Дизоцилпин (MK-801)
Doksakurijum
Duador
Esketamin
Fazadinijum
Galamin
Heksafluronijum
Heksametonijum (Benzoheksonijum)
Ibogain
Izofluran
Ketamin
Kinurenska kiselina
Laudeksijum (Laudolizin)
Levacetilmetadol
Malouetin
Mekamilamin
Memantin
Metadon
Metorfan (Racemetorfan)
Metilikakonitin
Metokurin
Mivakurijum
Morfanol (Racemorfanol)
Nerameksan
Azot-monoksid
Pankuronijum
Pempidin
Pentamin
Pentolinijum
Fenciklidin
Pipekuronijum
Radafaksin
Rapakuronijum
Rokuronijum
Surugatoksin
Suksametonijum (Sukcinilholin)
Tiokolhikozid
Toksiferin
Trimetafan
Tropeinijum
Tubokurarin
Vekuronijum
Ksenon