أورفينادرين
أورفينادرين | |
---|---|
الاسم النظامي | |
(RS)-N,N-dimethyl-2-[(2-methylphenyl)- phenyl-methoxy]-ethanamine | |
يعالج | |
اعتبارات علاجية | |
اسم تجاري | Generic; many brand names worldwide[1] |
ASHPDrugs.com | أفرودة |
مدلاين بلس | a682162 |
فئة السلامة أثناء الحمل | B2 (أستراليا) C (الولايات المتحدة) |
طرق إعطاء الدواء | Oral, علاج عن طريق الوريد، حقن عضلي |
بيانات دوائية | |
توافر حيوي | 90% |
ربط بروتيني | 95% |
استقلاب (أيض) الدواء | كبد نزع الميثيل |
عمر النصف الحيوي | 13-20 hours[2] |
إخراج (فسلجة) | Renal and biliary |
معرّفات | |
CAS | 83-98-7 |
ك ع ت | M03M03BC01 BC01 N04AB02 (منظمة الصحة العالمية) |
بوب كيم | CID 4601 |
IUPHAR | 7251 |
ECHA InfoCard ID | 100.001.372 |
درغ بنك | DB01173 |
كيم سبايدر | 4440 |
المكون الفريد | AL805O9OG9 |
كيوتو | D08305 |
ChEBI | CHEBI:7789 |
ChEMBL | CHEMBL900 |
بيانات كيميائية | |
الصيغة الكيميائية | C18H23NO |
الكتلة الجزيئية | 269.381 g/mol |
تعديل مصدري - تعديل |
(Orphenadrine) مناهض مسكاريني
الأسماء المرادفة
[عدل]- ميفينامين Mephenamine
- O- ميتيل ديفينهيدرامين O-Methyldiphenhydramine
- أورفينادين Orphenadine
- أورفينادرين Orphenadrin
- أورفينادرين سيترات Orphenadrine Citrate
- أورفينات Orphenate
- أورفينيدرين Orphenedrine
الاستطباب
[عدل]لمعالجة مرض باركنسون.
آلية العمل
[عدل]يرتبط الأورفينادرين ويثبط مستقبلات الهيستامين H1 ومستقبلات NMDA. إنّ نقص الدوبامين في الجسم المخطط striatum يزيد من التأثير المنبه للجهاز الكولينيرجي. والأورفينادرين يمتلك تأثير مضاد كولينيرجي وبالتالي يوقف هذا التنبيه.
الامتصاص
[عدل]يمتص الأورفينادرين تقريباً بشكل كامل من الجهاز الهضمي.
الاستقلاب
[عدل]تحدث الاستحالة البيولوجية Biotransformation بشكل رئيسي بالكبد. وتشمل المستقلبات الفعالة دوائياً كل من N-demethyl orphenadrine و N,N-didemethyl orphenadrin.
التأثيرات الجانبية
[عدل]جفاف الفم، الدوخة، النعاس، القلق، الأرق، الإمساك، احتباس البول، هبوط الضغط الانتصابي، النشوة.
الكيمياء الفراغية
[عدل]أورفينادرين يحتوي على ستيريوسنتر ويتكون من اثنين إنانتيوميرس. هذا هو راسيمات، أي خليط 1: 1 من ( R ) و ( S ) - شكل:[3]
إنانتيوميرس من أورفينادرين | |
---|---|
CAS-Nummer: 33425-91-1 |
CAS-Nummer: 33425-89-7 |
مصادر
[عدل]- ^ Drugs.com international listings for orphenadrine Page accessed Feb 5, 2016 نسخة محفوظة 05 مارس 2016 على موقع واي باك مشين.
- ^ Labout، JJ؛ Thijssen، C؛ Keijser، GG؛ Hespe، W (1982). "Difference between single and multiple dose pharmacokinetics of orphenadrine hydrochloride in man". European journal of clinical pharmacology. ج. 21 ع. 4: 343–50. DOI:10.1007/BF00637624. PMID:7056281.
- ^ Rote Liste Service GmbH (Hrsg.): Rote Liste 2017 – Arzneimittelverzeichnis für Deutschland (einschließlich EU-Zulassungen und bestimmter Medizinprodukte). Rote Liste Service GmbH, Frankfurt/Main, 2017, Aufl. 57, ISBN 978-3-946057-10-9, S. 207.
- موسوعة العلوم العربية
http://www.drugbank.ca/drugs/DB01173