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Pentobarbital

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Pentobarbital
Nombre (IUPAC) sistemático
5-etil-5-pentano-2-il-1,3-diazinano-2,4,6-triona
Identificadores
Número CAS 76-74-4 57-33-0
Código ATC N05CA01
Código ATCvet QN51AA01
PubChem 4737
DrugBank DB00312
Datos químicos
Fórmula C11H18N2O3 
Peso mol. 226.276 g/mol
CCCC(C)C1(C(=O)NC(=O)NC1=O)CC
Sinónimos Pentobarbiturato
Datos clínicos
Nombre comercial Nembutal®
Estado legal Grupo II (MEX) (Descontinuado)

El pentobarbital es un fármaco de la familia de los barbitúricos sintetizado en 1928 que se puede encontrar en forma de ácido o de sal (la forma salina es poco soluble en agua y etanol[1]​). La marca comercial más conocida para este medicamento es el Nembutal, usada por primera vez en 1930, comercializada en forma de sal de sodio.

Uso

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Aprobado

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La administración oral en humanos ha sido aprobada para tratar las convulsiones y en la sedación preoperatoria; también está aprobado como hipnótico a corto plazo.[2]

En Francia y Países Bajos ya no se utiliza ni como sedante preoperatorio ni para tratar el insomnio.[3]

No aprobado

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Los usos no aprobados del pentobarbital incluyen la reducción de la presión intracraneal en el síndrome de Reye, lesiones craneoencefálicas[1]​ e inducción del coma en pacientes con isquemia cerebral.[2]

Medicina veterinaria

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En medicina veterinaria, el pentobarbital sódico -comercializado bajo nombres como Sagatal- es usado como anestésico.[4]

Eutanasia

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Eutanasia veterinaria

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Es usado solo o en combinación con otros agentes como la fenitoína, en soluciones comerciales inyectables para la eutanasia animal.[5]​ Algunos nombres comerciales son Euthasol, Euthatal, Euthanyl (en Canadá), Beuthanasia-D, Eutanax y Fatal Plus .

Eutanasia en humanos

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Países Bajos

En los Países Bajos se utiliza un elixir de pentobarbital como una alternativa por aquellos pacientes que desearían tomar los barbitúricos necesarios del denominado cóctel letal —su administración es oral en vez intravenosa, en esta última se utiliza el tiopental—. El pentobarbital no se utiliza para nada más en clínica en los Países Bajos.

Oregón, Suiza y Australia

El pentobarbital también se ha utilizado para el suicidio asistido en Oregón[6]​ y para la eutanasia por el grupo suizo Dignitas. El pentobarbital se usó para este propósito al norte del territorio australiano, antes de que la eutanasia se convirtiera en ilegal.

Ejecuciones

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El pentobarbital se ha utilizado o se ha considerado como un sustituto del barbitúrico tiopental sódico, utilizado para la pena capital mediante la inyección letal en los Estados Unidos cuando ese fármaco dejó de estar disponible. En 2011, el fabricante estadounidense de tiopental sódico detuvo la producción y resultó imposible importar el medicamento. El pentobarbital se utilizó por primera vez en una ejecución en Estados Unidos en diciembre de 2010 en Oklahoma, como parte de un protocolo de tres medicamentos. En marzo de 2011, el pentobarbital se utilizó por primera vez como único fármaco en una ejecución en Estados Unidos, en Ohio. Desde entonces, varios estados y el gobierno federal han utilizado el pentobarbital para las inyecciones letales; algunos utilizan protocolos de tres fármacos y otros utilizan solamente pentobarbital.

El pentobarbital es producido por la empresa danesa Lundbeck. El uso de la droga para ejecuciones es ilegal según la ley danesa y cuando se descubrió esto, después de la protesta pública en los medios daneses, Lundbeck dejó de venderla a los estados estadounidenses que imponen la pena de muerte y prohibió a los distribuidores estadounidenses venderla a cualquier cliente, como a las autoridades estatales, que practican o participan en ejecuciones de seres humanos. Texas comenzó a utilizar el protocolo de pentobarbital como único medicamento para ejecutar a los condenados a muerte, el 18 de julio de 2012, debido a la escasez de bromuro de pancuronio, un paralizante muscular utilizado anteriormente como componente de un cóctel de tres fármacos. En octubre de 2013, Missouri cambió su protocolo para permitir el uso de pentobarbital elaborado en las instalaciones de un recinto farmacéutico, en una dosis letal para llevar a cabo ejecuciones. El medicamento fue utilizado por primera vez en noviembre de 2013.

Según un artículo de ProPublica de diciembre de 2020, en 2017 la Oficina Federal de Prisiones (BOP), en conversaciones con el entonces Fiscal General Jeff Sessions, había comenzado a buscar proveedores de pentobarbital para usar en inyecciones letales. La BOP era consciente de que el uso de pentobarbital como su nueva droga de elección sería cuestionado en los tribunales porque algunos abogados habían dicho que: "El pentobarbital inundaría los pulmones de los prisioneros con espuma y que iba a causar un dolor y un sufrimiento similares a los de una muerte por ahogamiento". BOP afirmó que estas preocupaciones eran injustificadas y que sus dos peritos afirmaron que el uso de pentobarbital era "humanitario". El 25 de julio de 2019, el Fiscal general de Estados Unidos, William Barr, ordenó al gobierno federal que reanudara la pena capital después de 16 años. El protocolo federal prevé la administración intravenosa de varios gramos de pentobarbital sódico.

Metabolismo

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El pentobarbital es metabolizado en la mayor parte por el hígado, y es sometido a una primera metabolización antes de que llegue a la circulación sistémica.[7]

Interacciones

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La administración de alcohol, opioides, antihistamínicos u otros sedantes-hipnóticos, y otros depresores del sistema nervioso central incrementan en gran medida el poder sedativo del pentobarbital.[2]

Referencias

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  1. a b «Pentobarbital». San Diego Reference Laboratory: Technical Help. Archivado desde el original el 30 de junio de 2005. Consultado el 16 de julio de 2005. 
  2. a b c Deglin, Judith Hopfer; April Hazard Vallerand (1 de junio de 2004) [1988]. Davis's Drug Guide for Nurses (9th edition edición). F. A. Davis Company. p. 789. ISBN 978-0-8036-1154-2. Consultado el 16 de julio de 2005. 
  3. VIDAL (2001). «PENTOBARBITAL SODIQUE». Banque de Données Automatisée sur les Médicaments. Consultado el 2 de mayo de 2006. 
  4. UBC Committee on Animal Care (2005). «Euthanasia». SOP 009E1 - euthanasia - overdose with pentobarbital. The University of British Columbia. Archivado desde el original el 29 de noviembre de 2005. Consultado el 4 de octubre de 2005. 
  5. Unknown (2003). «ANESTHESIA AND ANALGESIA». Animal Use Protocols. University of Virginia. Archivado desde el original el 18 de mayo de 2007. Consultado el 4 de octubre de 2005. 
  6. Goodenough, Patrick (26 de marzo de 2002). «Campaigners Rally Round Right-To-Die Woman». CNSNews.com. Archivado desde el original el 20 de junio de 2006. Consultado el 22 de julio de 2006. 
  7. Knodell, R. G.; Spector MH; Brooks DA; Keller FX; Kyner WT. (diciembre de 1980). «Alterations in pentobarbital pharmacokinetics in response to parenteral and enteral alimentation in the rat». Gastroenterology 79 (6): 1211-6. PMID 6777235.