Olszalazin
| |||
| Olszalazin | |||
| IUPAC-név | |||
| 2-hidroxi-5-[(2Z)-2-(3-karboxi-4-oxociklohexa-2,5-dién-1-ilidén)hidrazino]benzolsav | |||
| Kémiai azonosítók | |||
| CAS-szám | 15722-48-2 | ||
| PubChem | 6003770 | ||
| ChemSpider | 10642377 | ||
| DrugBank | DB01250 | ||
| KEGG | D00727 | ||
| ATC kód | A07EC03 | ||
| |||
| |||
| InChIKey | QQBDLJCYGRGAKP-FOCLMDBBSA-N | ||
| UNII | ULS5I8J03O | ||
| ChEMBL | 571540 | ||
| Kémiai és fizikai tulajdonságok | |||
| Kémiai képlet | C14H10N2O6 | ||
| Moláris tömeg | 302,239 g/mol | ||
| Farmakokinetikai adatok | |||
| Biológiai felezési idő |
0,9 óra | ||
| Fehérjekötés | 99% | ||
| Terápiás előírások | |||
| Jogi státusz | Rx-only | ||
| Terhességi kategória | C (US) | ||
| Alkalmazás | orális | ||
Az olszalazin (INN: olsalazine) az enyhe vagy középsúlyos vastagbélgyulladás(en) gyógyszere.
A VIII. Magyar Gyógyszerkönyvben Olsalazinum natricum néven hivatalos. .[1]
Hatásmód
[szerkesztés]Kémiailag az olszalazin két egymáshoz kapcsolódó 5-aminoszalicilsav-molekulából (meszalazin(en); 5-ASA) áll. A vastagbél baktériumai e molekulára bontják le. A meszalazint önállóan is használják a krónikus fekélyes vastag- és végbélgyulladás ellen. Hatását helyileg fejti ki.
Gátolja a gyulladásos bélbetegségben megnövekedett fehérvérsejt-kiáramlást, csökkenti a citokin- és arachidonsav-termelődést, és csökkenti a szabad gyökök kialakulását a gyulladásos bél szöveteiben. A pontos hatásmechanizmus nem ismert.
A szájon át bevett olszalazin 99%-a változatlanul jut a vastagbélbe, ahol két molekula meszalazinra bomlik. Ez részben a bél nyálkahártyájában, részben szisztémásan a májban a biológiailag inaktív N-acetil-meszalazinná alakul. A meszalazin 40-, N-acetilszármazéka 70-perces felezési idővel, a vizelettel és a széklettel távozik a szervezetből.
Mellékhatásai, ellenjavallatok
[szerkesztés]Leggyakoribb mellékhatás a hasmenés ill. lágy széklet, különösen a kezelés elején, mely az adag csökkentésére többnyire megszűnik. Ezután az adag újra növelhető.
Ritkább mellékhatások: hasi görcs, hányinger, hányás, csalánkiütés.
A vér-agy gáton nem jut át. A klinikai kísérletek sem rákkeltő, sem magzatot károsító hatást nem mutattak. Toxikus hatás az állatkísérletekben az emberi ajánlott adag 5–10-szeresénél jelentkezett.
Az olszalazin aktív hatóanyaga, a meszalazin átjut az anyatejbe. Károsító hatásról nincs kellő tapasztalat, így szoptatás alatt a szer ellenjavallt.
Vesebetegség és szalicilát-érzékenység esetén a szer ellenjavallt, májbetegek esetén fokozott figyelem szükséges. Tartós kezelés esetén rendszeres[2] vese-, májfunkció- és véralvadás-ellenőrzés szükséges.
Adagolás
[szerkesztés]Étkezés közben kell bevenni legalább 2 dl folyadékkal.
Akut esetben a szokásos kezdő adag 0,5 g naponta, két részre elosztva, mely fokozatosan emelhető 3 g-ig. Javulás esetén az adag csökkenthető 0,5 g-ra.
Készítmények
[szerkesztés]Nemzetközi forgalomban:[3]
Olszalazin:
- Azodisa
Nátriumsó formájában:
- Dipentum
- Rasal
Az OGYI adatbázisa szerint Magyarországon nincs forgalomban[4]
Jegyzetek
[szerkesztés]- ↑ Olsalazinum Natricum (OGYI)
- ↑ A kezelés előtt, a megkezdés után két héttel, utána 2–3-havonta.
- ↑ Olsalazine (Drugs-About.com)
- ↑ Olsalazine[halott link] (OGYI; 2005.10.05-én törölték a törzskönyvből.)
Források
[szerkesztés]- Dipentum 250 mg kapszula (Alkalmazási előírás, 2003. december 30., OGYI. Word doc formában.)
- Dipentum kapszula (drdiag)
További információk
[szerkesztés]- Fekélyes vastagbélgyulladás (EgészségVilág)
- A colitis ulcerosa kezelése (Egészségkalauz)
- A végbélgyulladás (proktitisz) a végbél nyálkahártyájának gyulladása. (Dr.Info)