Бедаквилин (Сиртуро, TMC207, бедахилин) — противотуберкулёзный препарат нового поколения. Данный препарат является первым принципиально новым средством для лечения туберкулёза за 40 лет.[1]
| Бедаквилин | |
|---|---|
 | |
| Химическое соединение | |
| ИЮПАК | (1R,2S)-1-(6-бромо-2-метокси-3-хинолил)-4-диметиламино-2-(1-нафтил)-1-фенил-бутан-2-ол |
| Брутто-формула | C32H31BrN2O2 |
| Молярная масса | 555.5 г/моль |
| CAS | 654653-81-3 |
| PubChem | 5388906 |
| DrugBank | DB08903 |
| Состав | |
| Классификация | |
| АТХ | J04AK05 |
| Способы введения | |
| Оральный | |
| Другие названия | |
| Сиртуро | |
 Медиафайлы на Викискладе | |
Фармакодинамика
правитьБедаквилин относится к группе диарилхинолинов — новому классу противотуберкулёзных соединений. Бактерицидное действие препарата обусловлено специфическим ингибированием протонной помпы АТФ-синтазы микобактерий (аденозин 5’трифосфат-синтазы) — фермента, играющего основную роль в процессе клеточного дыхания Mycobacterium tuberculosis. Угнетение синтеза АТФ приводит к нарушению выработки энергии и, как результат, к гибели микробной клетки.[2]
In vivo эксперименты на животных
правитьИсследования показали, что наиболее приспособленные раковые клетки, которые смогли выжить после химиотерапии и радиотерапии, что затрудняет борьбу с ними, а потому способные распространяться по телу, образуя метастазы, требуют относительно большое количество энергии. Оказалось что богатые АТФ клетки обладают почти пятикратно повышенной способностью к образованию метастазов in vivo. Бедаквилин может подавлять поставку топлива в эти сверхопасные раковые клетки и выборочно создавать в них «сбой питания», оставляя здоровые клетки невредимыми. В экспериментах на животных с его помощью удалось блокировать 85 % метастазов.[3]
Примечания
править- ↑ FDA Approves 1st New Tuberculosis Drug in 40 Years. ABC News. Дата обращения: 31 декабря 2012. Архивировано 4 января 2013 года.
- ↑ Инструкция по применению лекарственного препарата Сиртуро. Дата обращения: 19 февраля 2014. Архивировано 29 июля 2014 года.
- ↑ Fiorillo, M., Scatena, C., Naccarato, A.G. et al. (2021). Bedaquiline, an FDA-approved drug, inhibits mitochondrial ATP production and metastasis in vivo, by targeting the gamma subunit (ATP5F1C) of the ATP synthase. Cell Death Differ PMID 33986463 doi:10.1038/s41418-021-00788-x