4-甲基吡唑
4-甲基吡唑是一種用於治療甲醇或乙二醇中毒的藥。通常通過靜脈注射的方式給藥，可單獨使用，也可與血液透析同時使用。[1] [1]
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 Chemical structure of fomepizole. | |
| 臨床資料 | |
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| 商品名 | Antizol, others |
| 其他名稱 | 4-Methylpyrazole |
| AHFS/Drugs.com | Monograph |
| 給藥途徑 | intravenous |
| ATC碼 | |
| 識別資訊 | |
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| CAS號 | 7554-65-6（  ） |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| CompTox Dashboard (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.028.587 |
| 化學資訊 | |
| 化學式 | C4H6N2 |
| 摩爾質量 | 82.11 g·mol−1 |
| 3D模型（JSmol） | |
| 密度 | 0.99 g/cm3 |
| 沸點 | 204至207 °C（399至405 °F） (at 97,3 kPa) |
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常見不良反應包括頭痛、噁心、嗜睡和暈眩。孕婦使用該藥對胎兒的安全性未知。4-甲基吡唑抑制體內乙醇脫氫酶，減少甲醇和乙二醇轉變為毒性更強的代謝產物。
1997年，美國允許4-甲基吡唑作為藥物使用。其被世界衛生組織列為最安全有效的藥物。[2]在美國， 單瓶售價約1000美元。
醫療用途
編輯4-甲基吡唑被用於甲醇和乙二醇中毒，它可以抑制甲醇和乙二醇進一步代謝成毒性更強的產物。它是肝臟中乙醇脫氫酶的競爭性抑制劑。這個酶對甲醇和乙二醇的代謝十分重要。
- 甲醇首先由乙醇脫氫酶代謝成甲醛，再由甲醛脫氫酶代謝成甲酸。甲酸的主要毒性在於引發代謝性酸中毒和視覺障礙。
- 乙二醇首先由乙醇脫氫酶代謝成羥乙醛 ，然後進一步代謝成乙醇酸，乙醛酸，草酸。乙醇酸和草酸的主要毒性在於引發代謝性酸中毒和腎毒性。
通過競爭性抑制乙醇脫氫酶，4-甲基吡唑減緩甲醇和乙二醇轉變成有毒的代謝產物，使得肝臟可以及時處理這些代謝產物，減少腎臟和眼睛組織中有毒物質的積聚，避免器官損傷。
4-甲基吡唑需在誤食甲醇和乙二醇後儘速給藥。
與乙醇的相互作用
編輯4-甲基吡唑不應與乙醇同時使用，前者會抑制後者代謝，延長乙醇的代謝半衰期，增加低劑量乙醇造成的醉酒程度。4-甲基吡唑抑制乙醇脫氫酶，減緩代謝產生乙醛。它會造成深度醉酒時間增長，但減少宿醉症狀，因為後者主要是由於乙醛積聚造成的。
副作用
編輯常見副作用包括頭痛和噁心。
藥代動力學
編輯吸收與分布：4-甲基吡唑可快速分布身體含水部分，體積比約0.6 and 1.02 l/kg。藥用濃度介於8.2 至24.6 mg (100 to 300 微摩爾)每升。單次口服體重劑量 7 to 50 mg/kg，在1-2小時可達峰值，半衰期依賴於計量，未做測量。
代謝與排出：肝代謝生成4-羰基吡唑，其他代謝產物還包括4-羥甲基吡唑及N-葡萄糖醛酸共厄物。多劑量則會通過細胞色素P450混合功能氧化酶系統來代謝。
健康人有1.0%到3.5％的劑量通過尿液直接排出，代謝產物也通過尿液排出。
其他用途
編輯除了醫療用途外，也被用於配位化學。
參見
編輯參考文獻
編輯- ^ 1.0 1.1 Fomepizole. The American Society of Health-System Pharmacists. [8 December 2016]. （原始內容存檔於2016-12-21）.
- ^ World Health Organization. World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. Geneva: World Health Organization. 2019. hdl:10665/325771
. WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
