Naltrekson
| |||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||
Ogólne informacje | |||||||||||||||||||||||
Wzór sumaryczny |
C20H23NO4 | ||||||||||||||||||||||
---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
Masa molowa |
341,40 g/mol | ||||||||||||||||||||||
Wygląd |
krystaliczne ciało stałe[1] | ||||||||||||||||||||||
Identyfikacja | |||||||||||||||||||||||
Numer CAS | |||||||||||||||||||||||
PubChem | |||||||||||||||||||||||
DrugBank | |||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa) | |||||||||||||||||||||||
Klasyfikacja medyczna | |||||||||||||||||||||||
ATC |
Naltrekson – organiczny związek chemiczny, analog kodeiny, odwrotny agonista receptorów opioidowych. Stosowany jest w leczeniu uzależnienia od opioidów i od alkoholu.
Mechanizm działania
[edytuj | edytuj kod]Naltrekson jest odwrotnym agonistą receptorów opioidowych o okresie półtrwania dłuższym niż nalokson. Wykazuje silne działania antagonistyczne na receptory μ, nieco słabsze działanie na receptory κ i znacznie słabsze działanie na receptor δ.
Metabolizm
[edytuj | edytuj kod]Naltrekson jest metabolizowany w wątrobie przy udziale dehydrogenazy dihydrodiolowej, bez udziału izoenzymów cytochromu P450.
Wskazania
[edytuj | edytuj kod]Używany w terapii odwykowej u pacjentów uzależnionych od opioidów (dawki przekraczające 50 mg)[3]. W uzależnieniu od alkoholu stosuje się dawkę 50 mg, 100 mg w dni większego ryzyka picia alkoholu. Standardowo leczenie uzależnienia od alkoholu trwa 3 miesiące[4].
W przypadku tzw. terapii naltreksonem w niskiej dawce (ang. low dose naltrexone)[5] stosuje się ok. 3–5 mg substancji na dobę[6], jednakże skuteczność takich działań nie jest potwierdzona naukowo. Sam wpływ naltreksonu na skuteczność terapii uzależnień bywa kwestionowany[7].
Naltrekson został zsyntetyzowany w 1965 roku przez koncern DuPont. W sprzedaży jest dostępny w postaci tabletek, implantów podskórnych oraz zastrzyków domięśniowych[5].
W badaniach pilotażowych potwierdzono skuteczność naltreksonu (podawanego dożylnie) na grupie osób z zaburzeniami osobowości typu borderline i z zaburzeniami depersonalizacyjnymi[8].
Przypisy
[edytuj | edytuj kod]- ↑ a b c d e f g h i Naltrexone, [w:] PubChem [online], United States National Library of Medicine, CID: 5360515 [dostęp 2021-07-27] (ang.).
- ↑ Naltrekson (nr N3136) w katalogu produktów Sigma-Aldrich (Merck). [dostęp 2011-02-12].
- ↑ Marcin Ziółkowski , Janusz Rybakowski , Naltrekson w leczeniu uzależnienia alkoholowego, „Alkoholizm i Narkomania”, 9 (1), 1996, s. 105–115 [dostęp 2021-07-27] .
- ↑ Bogusław Habrat: Leki stosowane w leczeniu uzależnień. W: Adam Bilikiewicz, Stanisław Pużyński, Jacek Wciórka, Janusz Rybakowski: Psychiatria. T. 3. Wrocław: Urban & Parner, 2011, s. 169. ISBN 978-83-7609-110-5.
- ↑ a b Teresa Wereżyńska-Bolińska , Program leczenia blokerem receptorów opioidowych [online], narkomania.org.pl [dostęp 2013-09-28] .
- ↑ M. Gironi i inni, A pilot trial of low-dose naltrexone in primary progressive multiple sclerosis, „Multiple Sclerosis”, 14 (8), 2008, s. 1076–1083, DOI: 10.1177/1352458508095828, PMID: 18728058 [dostęp 2021-07-27] (ang.).
- ↑ Karina Steinbarth-Chmielewska , Helena Baran-Furga , Klinika i farmakoterapia uzależnień od opiatów i środków psychostymulujących, „Farmakologia w Ppsychiatrii i Neurologii”, 24 (1), 2008, s. 33-42 [dostęp 2021-07-27] .
- ↑ Koncepcje zaburzeń dysocjacyjnych i ich leczenie, [w:] Lidia Cierpiałkowska, Psychopatologia, wyd. 3, Łódź: Wydawnictwo Naukowe Scholar Spółka z o.o., 2014 (seria Wykłady z Psychologii, t. 15), ISBN 978-83-7383-284-8 .